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非小细胞肺癌靶向药塞尔帕替尼(Selpercatinib)的功效及副作用

时间:2022-01-28 17:09 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       首个靶向RET原癌基因的广谱抗癌新药塞尔帕替尼由美国礼来( Eli Lilly and Company)制药公司的全资子公司Loxo 肿瘤学生物制药公司研发,是高选择性受体酪氨酸激酶RET基因在转染过程中发生重排或融合的抑制药,用于治疗多种实体瘤,包括 NSCLC和甲状腺癌。塞尔帕替尼是一种直接针对RET激酶的抑制药。转染期间重排 RET致癌基因是一种跨膜受体酪氨酸激酶,包含细胞外﹑跨膜和细胞内结构域,其活性是肾脏和神经系统正常发育所必需的。

塞尔帕替尼

  塞尔帕替尼为 RET激酶抑制剂,通过干扰RET蛋白发挥抑制肿瘤作用。评价塞尔帕替尼的疗效指标为总缓解率( ORR)和缓解持续时间(DOR)。对于转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌的治疗:105例已接受铂类化学疗法治疗的患者,ORR为 64% , DOR为81 % ;39例未经治疗的患者,ORR为85% ,DOR为58%12l 。对于RET突变型甲状腺髓样癌的治疗:55例接受过治疗的患者,0RR为69% , DOR为 76%; 88例未经治疗的患者,ORR为73% , DOR为 61%。对于RET融合阳性甲状腺癌的治疗:19例已接受治疗的患者,ORR为 79% ,DOR为87% ;8例未经治疗的患者,ORR为 100% ,DOR为75 % 。

  塞尔帕替尼的副作用:水肿,血小板减少,天冬氨酸转氨酶(AST)升高,葡萄糖升高,白细胞减少,钙减少,碱性磷酸酶升高,高血压,疲劳总胆固醇升高,口干,白蛋白降低,丙氨酸转氨酶(ALT)升高,腹泻,肌酐升高,皮疹,钠减少,便秘等等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)的重要安全信息有哪些?

  更多药品详情请访问  塞尔帕替尼  https://www.kangbixing.com/drug/srptn/


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(责任编辑:康必行-小雪)
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