拉帕替尼是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，口服吸收良好，可以口服给药。它可以进入细胞内，直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶，不受细胞外ErbB2空间结构的影响。其小分子、双靶向的特点将为脑转移患者带来治疗的新希望。一项全球多中心的临床研究(EGF100151)证实，拉帕替尼与卡培他滨单药治疗相比，拉帕替尼联合卡培他滨组在主要终点TTP(至疾病进展时间)上具有显著获益，且耐受性较好，严重不良事件发生率较低。至今，拉帕替尼已获得包括中国在内的100多个国家和地区的上市批准。

　　【拉帕替尼Tykerb适应症】

　　一、用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

　　二、来曲唑（letrozole）为过表达HER2受体适用激素治疗的激素受体阳性转移乳腺癌绝经后妇女的治疗。

　　【拉帕替尼Tykerb用法用量】

　　一、HER2阳性转移乳腺癌

　　（1）泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)的推荐剂量是1250 mg,在第1-21天连续口服给药每天1次与卡培他滨2000 mg/ m2/天联用一个重复21天疗程中第1-14天(口服给药2剂间隔约12小时)；

　　（2）泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)应在进餐前至少1小时或后1小时服用。泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)的剂量应每天 1次(5片1次给予全部)；

　　（3）建议每日剂量不要分服；

　　（4）卡培他滨应与食物或食物后30分钟内，服用如丢失1日剂量，患者下一天剂 量不应加倍；

　　（5）治疗应继续直至疾病进展或发生不可接受的毒性。

　　二、激素受体阳性HER2阳性转移乳腺癌

　　（1）泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)的推荐剂量是1500 mg口服给药每天1次连续与来曲唑联用；

　　（2）当与泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)共同给药时，来曲唑的推荐剂量是2.5 mg每天1次；

　　（3）泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)应在进餐前至少1小时或后1小时服用；

　　（4）泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)的剂量应每天1次(6片1次给予全部)；

　　（5）建议每日剂量不要分服。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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