阿昔替尼（Axitinib）是美国辉瑞公司研制的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于进展期肾细胞癌的成人患者。作为第一个针对既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者的靶向药物，阿昔替尼2012年通过美国食品药品局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的药物上市，在2015年，阿昔替尼（商品名称：英立达）获得中国国家食品药品监督管理局（CFDA）批准。

　　阿昔替尼的主要作用于降低血管内皮生长因子受体1-3，c-KIT和血小板衍生的生长因子受体的表达，所以能够抑制肿瘤血管生成。也有研究指出，阿昔替尼可以诱导癌细胞自噬。

　　AXIS为开放标签、随机III期研究（NCT00678392），纳入既往一线系统治疗失败的转移性肾细胞癌(mRCC).单因素和多因素分析阿昔替尼对PFS（研究者评价）和OS的影响。依据上述预测因子比较阿昔替尼与索拉非尼对PFS（独立数据委员会）、OS和ORR的影响。

　　总体上，舒尼替尼一线治疗389例，阿昔替尼和索拉非尼2线治疗分别为194例和195例。根据多因素PFS和OS分析，二线阿昔替尼相关预测因素包括：非巨块性疾病（最大径之和＜98mm）、预后良好/中等（MSKCC或IMDC标准）、无肝转移或骨转移。因此，根据这些因素对患者分层，在有利危险因素86例患者中，阿昔替尼较索拉非尼PFS显著延长，阿昔替尼组（n = 39）和索拉非尼组（n = 47）中位PFS分别为13.9个月（7.8~17.7）和4.7个月（3.5~6.7），HR0.476，P=0.0126.两组中位(95% CI)OS32.4个月（23.8~未评价）和35.0个月（23.9–35.0），HR0.902，P= 0.7661.两组ORR均为12.8%。疾病稳定≥20周阿昔替尼组为38.5%)而索拉非尼组为 21.3%。

　　在mRCC治疗选择不断变化情况下，阿昔替尼仍是合适的二线治疗选择，特别是非巨块性疾病、预后好/中等、无骨/肝转移，PFS结果令人满意。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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