贝美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，贝美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化， 贝美替尼还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。
贝美替尼的用法用量
1)在开始贝美替尼之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
2)推荐剂量为口服45毫克，每日两次，与康奈非尼联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性。
3)对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为每日口服30毫克。
贝美替尼的注意事项
心肌病：在开始治疗前，评估左心室射血分数（LVEF），然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50％的患者尚未建立贝美替尼的安全性。
静脉血栓栓塞：可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
眼部毒性：发生了浆液性视网膜病变，视网膜静脉阻塞（RVO）和葡萄膜炎。定期进行眼科评估和任何视力障碍。
间质性肺病（ILD）：评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。
肝毒性：在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。
横纹肌溶解症：定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐，并按临床指示。
出血：可能发生严重的出血事件。
胚胎 – 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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