地拉罗司(DFS)是最新上市的口服祛铁剂,在美国和欧洲被推荐作为6岁以上地中海贫血铁过载患者的一线用药。DFS能清除血浆中非转铁蛋白结合的游离铁、网状内皮细胞和实质器官细胞中的铁,还可以阻止心肌细胞摄入铁,直接从心肌细胞移走多余的铁。
药动学性质
地拉罗司口服吸收率高,食物会增加药物的暴露,高脂肪食物影响更甚,建议每天同一时间空腹服用,减少药物体内暴露的变异度,
DFS半衰期8-16h,达峰时间1.5-4h,3天后浓度达稳态,组织分布低,主要分布在血浆中,血浆蛋白结合率达99%,经肝脏代谢,大部分通过胆汁排泄,少部分通过尿液(10%左右)。
严重肝损患者应避免使用,中度肝损需减少剂量。目前DFS的说明书中显示:肾功能不全患者慎用,肌酐清除率小于40的患者禁用。但有少数在肾功能不全患者和血透患者中的研究显示,DFS具有较好的耐受性。
1、地拉罗司用量:(一般每天每公斤20-40毫克) 适合2岁以上的儿童
起始日剂量:20毫克/公斤,每月监测血清铁蛋白,根据铁蛋白变化趋势,必要时每3-6个月调整本品的剂量,剂量调整应按5-10毫克/公斤逐步进行。
如果每日30毫克/公斤的剂量不能很好控制病情,可考虑使用高达40毫克/公斤的剂量。不推荐使用超过40毫克/公斤的剂量。
对铁蛋白已达到目标水平的患者(通常为500-1000),应考虑以5-10毫克/公斤的幅度逐步降低剂量以维持铁蛋白在目标范围。
如果铁蛋白持续低于500,应该考虑暂停本品治疗。
2、地拉罗司用法:
本品应当在进餐前至少30分钟空腹服用,每天一次,最好在每天同一时间服用。
通过搅拌将药片完全溶解在水、苹果汁或橙汁中(100-200毫升),直到得到均匀的混悬液后饮服,残余药物必须再加入少量水、苹果汁或橙汁混匀后服入,不推荐溶于碳酸饮料或牛奶中,因为会引起泡沫和延缓分散速度。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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