阿普斯特是一种口服小分子磷酸二酯酶4抑制药,通过阻断细胞内3ˊ,5ˊ-环腺苷酸降解,引起磷酸二酯酶4表达细胞中3ˊ,5ˊ-环腺苷酸水平的增加起作用。该抑制作用降低了促炎介质的表达,增加了抗炎介质的表达,从而使阿普斯特具有抗炎而非免疫抑制作用。阿普斯特为银屑病和银屑病关节炎患者提供了一种新的治疗选择,并可满足银屑病患者一些未满足的需求。
不良反应:服用阿普斯特片最常见的副作用是腹泻,恶心和头痛。胃肠道不良反应主要发生在治疗的前2周,通常在用药1个月内可减退,不再发生。
注意事项:
腹泻、恶心和呕吐。上市后有与使用阿普斯特有关的严重腹泻、恶心和呕吐的报道,大多数事件发生在治疗的最初几周内,有些病人住院治疗。65岁或65岁以上的患者以及服用会导致血容量不足或低血压的患者,发生严重腹泻、恶心或呕吐并发症的风险可能更高,所以需要特别监测更容易出现腹泻或呕吐并发症的患者。减少剂量或停用阿普斯特的患者一般情况下病情迅速好转。如果患者出现严重腹泻、恶心或呕吐,考虑减少或暂停使用阿普斯特。
抑郁。使用阿普斯特会增加患抑郁症的风险,在对有抑郁症病史和/或自杀想法或行为的患者使用阿普斯特之前,医生应仔细权衡使用阿普斯特治疗此类患者的风险和益处。应告知患者、他们的护理人员和家属,有必要对抑郁症的出现或恶化、自杀想法或其他情绪变化保持警惕,如果出现这些变化,应联系他们的医疗服务提供者。如果发生此类事件,处方者应仔细评估继续使用阿普斯特治疗的风险和益处。
体重减轻。在对银屑病关节炎(PsA)研究的对照期间,10% (49/497)服用阿普斯特的研究对象体重下降了5%-10%,而服用安慰剂的研究对象的这一比例为3.3% (16/495)。在银屑病试验的对照期间,12%(96/784)使用阿普斯特治疗的受试者体重下降5%-10%,而服用安慰剂的研究对象的这一比例为5%(19/382)。体重下降≥10%发生在2%(16/784)使用阿普斯特的受试者中,发生在接受安慰剂治疗的受试者中仅有1%(3/382) 。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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