非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用,其体外抗AR活性IC50值为412nM。本品对雌性激素、孕激素和糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了其他激素类副作用。尼鲁米特是氟他胺结构类似物,为此类第二个上市药物。
注意事项
1、尼鲁米特应在手术的当天或第2天开始使用,在没有咨询医师的情况下不应中断或停止用药。由于有引起间质性肺炎的可能,如发生任何的呼吸困难或已有呼吸困难的加重患者应立即报告医生。
2、如发生恶心、呕吐、腹痛或黄疸,患者应咨询医师。
3、使用尼鲁米特后,患者可能对乙醇不能耐受(出现面部红晕、不适或低血压),应避免摄入含乙醇的饮料。
4、临床试验中,有13%-57%的使用尼鲁米特的患者当从亮区到暗区时对黑暗的适应延迟,可以从数秒到数分钟。在继续治疗时这种作用有时不会减轻。该类患者夜间不可驾驶或进行视力不适应的工作。
5、报道有1例79岁的男性患者超量使用尼鲁米特13g(为推荐治疗剂量的43倍)企图自杀,尽管立即进行了洗胃和口服活性炭处理,但2h后其Cmax仍为正常值的6倍,但却没有出现中毒的体征和症状,转氨酶或胸透等参数亦无改变,继续对症处理,30天后一切恢复正常。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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