肺癌是世界最常见的恶性肿瘤之一，每年都会有很多的人死于肺癌。非小细胞型肺癌包括鳞状细胞癌、腺癌、大细胞癌，与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢，扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。非小细胞肺癌的分子标记研究越来越多，尤其是近年来发现的ALK基因，成为研究的重点。而且已经有几种针对ALK基因药物上市，最早上市的是克唑替尼（Crizotinib,赛可瑞）。但克唑替尼（Crizotinib,赛可瑞）不仅具有针对ALK基因的药理作用，同时还对ROS1基因重排，以及c-met基因也有活性。在肺癌中，约1%患者为ROS1基因重排型。

　　ROS1重排发生于ROS1基因与另一个基因融合并且改变了各自基因的正常功能，而这可能会驱动癌细胞的生长。流行病学的数据显示，ROS1基因重排在非小细胞肺癌（NSCLC）病例中的发生率约为1%。据估计，全球每年新增150万NSCLC病例，其中大约1.5万病例可能由致癌性ROS1基因重排所驱动。ROS1重排定义了一种不同的非小细胞肺癌(NSCLC)分子亚型，可能对ROS1激酶抑制剂治疗敏感。

　　克唑替尼（Crizotinib,赛可瑞）是一种靶向间变淋巴瘤激酶（ALK）、ROS1和MET的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2011年获FDA批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。该药是美国、欧盟、中国、日本获批上市的首个ALK抑制剂。目前，克唑替尼（Crizotinib,赛可瑞）已获全球90多个国家批准，已被公认为ALK阳性晚期NSCLC的一线标准治疗药物。该药的上市，极大地改变了ALK阳性晚期NSCLC的临床治疗。

　　据媒体报道，2015年4月，克唑替尼（Crizotinib,赛可瑞）被FDA授予突破性药物资格。这一资格，是基于一项全球I期研究（Study 1001）扩展队列的分析数据。该队列共纳入50例证实为ROS1重排的晚期非小细胞肺癌患者，研究中对患者采用标准方案的口服剂量克唑替尼（250mg,2次/天）治疗，评估药物的安全性、药代动力学和治疗应答，同时利用第二代测序技术及RT-PCR确定ROS1融合伴侣基因。数据显示，服用标准剂量克唑替尼的ROS1重排晚期非小细胞肺癌患者中，3例完全缓解，33例部分缓解，客观缓解率（ORR）为72%，中位缓解持续时间17.6个月，中位无进展生存期19.2个月。在所检测的30例肿瘤标本中，研究人员发现了7个ROS1的融合伴侣：5个已知，2个为新发现。该研究表明，克唑替尼对于ROS1重排的晚期非小细胞肺癌具有显著的抗癌作用，这也是FDA授予其突破性药物资格的原因所在。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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