艾沙康唑于2021年12月获得NMPA批准上市，用于治疗成人侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病感染的治疗。艾沙康唑通过抑制CYP450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。艾沙康唑以其水溶性前药艾沙康唑硫酸酯的形式静脉或口服给药，在血浆中代谢为活性代谢产物艾沙康唑发挥作用。前药的血药浓度非常低，并且仅在静脉给药后短时间内可被检出。

　　艾沙康唑是新型三唑类抗真菌药，在保留第一代三唑类药物强效抗念珠菌活性的基础上，增强了抵抗丝状真菌感染的活性，为广谱抗真菌药。与其他唑类药物相比，硫酸艾沙康唑特殊的分子结构（含有 2 个手性中心）， 可使三唑环定向与真菌 CYP51 蛋白的结合袋接合，从而赋予其较广的抗真菌谱，包括对唑类（ 如伊曲康唑、 伏立康唑和泊沙康唑）耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。艾沙康唑具有广谱抗真菌活性，包括霉菌、酵母菌、双相真菌等。

　　从艾沙康唑与其他三唑类抗真菌药的抗菌谱对照也可以看出，该药的优势主要是对曲霉菌和毛霉菌敏感。艾沙康唑能够最终获批用于治疗成人侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病，与3项重要的III期临床试验相关：

　　SECURE试验：艾沙康唑VS伏立康唑的非劣效性、随机双盲、多中心研究，该试验的结果表明，艾沙康唑对中性粒细胞缺乏合并侵袭性曲霉菌病患者的疗效和安全性与伏立康唑相当。

　　VITAL试验：单臂、开放性、多中心临床研究，分析其用于毛霉菌病的治疗，结果显示，初始治疗组和挽救治疗组的42d死亡率、治疗结束时部分缓解率均无显著差异。将艾沙康唑初始治疗病例与两性霉素B初始治疗毛霉菌病病例配对比较发现，2组42d死亡率和84d存活率均无显著差异。该试验分析也显示了艾沙康唑对罕见真菌的活性。

　　Schwartz等进一步分析了 SECURE 和 VITAL 研究中中枢神经系统 IFD，提示艾沙康唑于中枢神经系统感染也有较好的抗菌活性。

　　ACTIVE试验：随机、双盲、非劣效性研究，比较了静脉序贯口服艾沙康唑方案和静脉卡泊芬净序贯口服伏立康唑方案治疗侵袭性念珠菌病的疗效和安全性。然而，研究结果显示，艾沙康唑未能证明在疗效方面不劣于卡泊芬净。

　　与其他三唑类药物相比，艾沙康唑具有良好的安全性和耐受性，其最常见的不良反应包括：恶心、呕吐、腹泻等消化道症状和肝功能损害，通常无需停药。与伏立康唑对比的临床试验结果表明，艾沙康唑的不良反应发生率显著低于伏立康唑。在药物相关性肝功能异常、眼部疾病和皮肤软组织疾病的发生率方面均存在统计学差异。

　　QT间期缩短：家族性短QT综合征患者禁用。艾沙康唑可导致剂量依赖性的QT间期缩短，尽管目前艾沙康唑相关QT间期缩短的临床意义未明，尚无证据表明其与心脏病发病风险相关，但目前仍被禁用于家族性短QT综合征患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：艾沙康唑(CRESEMBA/ISAVUCONAZOLE)在毛霉菌病中是如何发挥作用的？

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