BRAF突变导致的MAPK通路致癌性激活在多种肿瘤中发生;皮肤型黑色素瘤中BRAF突变率为40%~50%,超过97%的BRAF突变为V600位点突变。 达拉非尼 联合曲美替尼获批用于BRAFV600突变的不可切除/转移性黑色素瘤,两项关键研究COMBI-d和COMBI-v证实了联合疗法的疗 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关 ...
在一项全球1/2期研究中, 劳拉替尼 在间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)中显示出活性。我们报告了一项正在进行的中国ALK阳性晚期/转移性非小细胞肺癌患者的2期研究。 开放标签的双队列研究(NCT03909971);患者在ALK酪氨酸酶抑制剂治疗后有 ...
作为肝癌一线治疗领域备受关注的研究,COSMIC-312此前已经公布了中期研究结果,该项临床达到了其中一项主要终点,即无进展生存期(PFS)的显著改善,然而在另一主要终点总生存期(OS)上联合治疗组尽管显示出了改善趋势,但未达到统计学意义的改善。此次,《 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,可谓独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。目前,卡 ...
索托拉西布 (sotorasib)是一种用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)的处方药:已经扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的,以及其肿瘤具有异常的KRAS G12C基因,并且曾接受过至少一种癌症治疗的人。目前尚不清楚索托拉西布在儿童中是否安全有效。 ...
吉非替尼 是一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR(表皮生长因子受体)存在于人体正常细胞和癌细胞表面,与细胞的生长及复制息息相关。吉非替尼抑制EGFR,可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖,达到抑制肿瘤细胞生长的目的。 ...
索托拉西布 (Sotorasib)是一类能够竞争性结合KRAS G12C,占据其与GDP的结合位点,从而抑制下游癌基因相关通路的小分子抑制剂,已被FDA加速批准用于KRAS p.G12C突变的非小细胞肺癌治疗,然而关于索托拉西布在胰腺癌临床治疗的表现尚不明确。 近日 ...
多靶点激酶抑制剂 卡博替尼 与免疫检查点抑制剂联合应用在多个瘤种中显示出良好的临床活性。3期COSMIC-312研究旨在是一项评价卡博替尼+阿替利珠单抗作为晚期肝细胞癌(aHCC)一线治疗的疗效和安全性,2021年6月已报道达到主要终点PFS。在11月20日举行的ESMO ...
我们知道乳腺癌PI3K/AKT/mTOR信号传导通路异常,是乳腺癌内分泌治疗耐药的重要机制。在BOLERO-2研究中也证实了mTOR抑制剂 依维莫司 联合依西美坦联合可以改善晚期乳腺癌的无进展生存期(PFS)。再加上CDK4/6抑制剂在早期HR+/HER-2-乳腺癌强化治疗当中取得的 ...
肺癌是目前中国乃至全球发病率最高的恶性肿瘤,非小细胞肺癌占多数。 吉非替尼 (Gefitinib)是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一 ...
巨细胞病毒 (CMV) 感染一直是实体器官移植受者中最常见的机会性感染。以缬更昔洛韦为主的预防措施和以CMV定期筛查为基础的抢先治疗是目前的主要控制策略。然而,肾移植受者使用缬更昔洛韦常常出现副作用;而抢先治疗不仅在理论上难以实施,还与早发 CMV 病 ...
比美替尼 Mektovi(Binimetinib)是MEK 1/2抑制剂,在KRAS突变的癌细胞种系中表现出了临床活性。研究者进行了一项I/IB期试验,将 比美替尼 Mektovi(Binimetinib)与EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)厄洛替尼联合用于KRAS或EGFR突变型NSCLC患者,并评估了这一策 ...
ADAURA全球临床研究中, 奥希替尼 辅助治疗II-IIIA期EGFR突变阳性NSCLC带来压倒性的DFS获益,降低风险达83%(HR 0.17),能显著降低局部复发(复发率7% vs. 18%)和远处复发(复发率 4% vs. 28%),特别是显著降低中枢神经系统(CNS)进展(即脑部复发) ...
比美替尼 (Binimetinib),商品名为Mektovi,它是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。 根据两项II期临床试验(CMEK162X2110和CLGX818X2109)和一项III期临床试验(COLUMBUS)的研究结果表明,比美替尼最常见的不良反 ...
约30%的非小细胞肺癌患者可接受手术治疗,术后分期为2~3a期的患者及部分有高危因素的1b期患者可以从术后辅助治疗中获益,但化疗仅能降低16%左右的复发风险,五年OS率仅提高5%左右。经过约5年的随访后,接受手术治疗的患者复发率仍然较高,1b和3a期患者的 ...
目前在全球范围内,每年肺癌造成的死亡人数要超过任何其他一种癌症。在中国,肺癌的发病率和死亡人数已经位于恶性肿瘤第一位,给患者的生命和财产都造成巨大损失。克唑替尼揭开了肺癌个体化治疗的新篇章,是治疗这一疾病的重大进步,为部分特定患者提供 ...
曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖,MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效,目前用于黑色素瘤、肺癌中的治疗。 有数据表明,MEK抑制剂的活性可能会根据 ...
ROS1融合基因已经成为可以为肺癌患者带来长期生存的治疗靶点, 克唑替尼 是目前国内唯一获批ROS1融合阳性晚期NSCLC治疗适应证的ROS1 TKI,Ⅰ期PROFILE 1001研究51.4个月的中位OS,是既往化疗时代无法想象的数据。此外,国内外真实世界研究数据也显示出克唑替 ...
弥漫性内在脑桥胶质瘤的英文全称是Diffuse Intrinsic Pontine Glioma(DIPG),也可称为脑桥神经胶质瘤或脑干神经胶质瘤,是一种几乎无法治愈的致命性儿童脑癌。 曲美替尼 与达拉非尼联合应用方案则已获批用于治疗成人皮肤黑色素瘤和非小细胞肺癌。 一 ...
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