卡格列净(Canagliflozin)、达格列净(Dapagliflozin)与恩格列净(Empagliflozin)是目前全球范围内上市的三种钠-葡萄糖同向转运体-2(SGLT-2)抑制剂类降糖药,该类药物通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收而降低血液中的葡萄糖水平,达到治疗2型糖尿病的作用。此外,该类药物又因不依赖胰岛素的分泌与作用水平,对各阶段的2型糖尿病均有治疗效果。
阿斯利康(AZD)与百时美施贵宝(BMS)的达格列净虽然早于卡格列净在欧洲上市,也早于卡格列净启动NDA的申报工作,但FDA于2012年1月要求AZD与BMS补充相关的临床试验数据,从而使达格列净失去了美国SGLT-2市场首入者的地位及优势,并将之拱手让给了强生制药的卡格列净。卡格列净也不负重望,于2013年成功上市。其单方(商品名:Invokana)及其与二甲双胍的复方制剂(商品名:Invokamet)在2015年即实现了重磅炸弹级别的销售额(13.08亿元)。
然而2016年以来,卡格列净不仅未保持已有的增长势头,反而连续受挫(图1)。另据强生制药于2017年11月初发表的本年第3季度10-Q报告,卡格列净(包括单方与复方)在2017年第3季度与前3季度总销售额分别为2.65亿美元与8.44亿美元,较2016年同期分别下降19.21%与18.53%,其中2017年第3季度的销售额已被达格列净所赶超。