替尔泊肽（Tirzepatide）是礼来原研的一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂。除了降糖作用，替尔泊肽尤其令人期待的是其减肥作用，今年4月，礼来宣布Tirzepatide治疗肥胖症或超重群体的全球3期临床试验SURMOUNT-1取得积极结果，在为期72周的治疗后，参与者平均体重减轻最高达22.5%（24kg），Tirzepatide是起劲为止在3期临床试验中首个将体重平均降低超过20%的药物。

　　替尔泊肽降糖、减重效果

　　1.2型糖尿病血糖管理

　　一项发表于JAMA的研究发现在接受甘精胰岛素治疗后血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者中，加用皮下注射替尔泊肽治疗40周后，血糖得到显著改善。此外，在与其他经典降糖药物的对照研究中，替尔泊肽的降糖效果以及安全性表现良好。

　　相关机制研究发现，替尔泊肽通过改善胰岛β细胞功能、增加胰岛素敏感性和调节胰高血糖素的分泌调节糖尿病患者血糖水平。

　　2.肥胖和超重的成年患者减重

　　一项发表于NEJM的研究，探究了替尔泊肽肥胖人群中的疗效和安全性。受试者（BMI达到30及以上，或达到27及以上且至少伴有一种体重相关合并症的非糖尿病成年患者）以1:1:1:1的比例分别接受每周一次皮下注射的替尔泊肽5 mg、10 mg、15 mg与安慰剂。研究时间为72周，包括20周的剂量递增期。

　　研究结果显示，与安慰剂相比，替尔泊肽受试者平均体重降低了16.0%（5 mg组，16 kg）、21.4%（10 mg组，22 kg）和22.5%（15 mg组，24 kg）。此外，89%的替尔泊肽（5 mg）受试者和96%替尔泊肽（10 mg，15 mg）受试者体重降幅≥5%，而安慰剂对照组这一比例仅为28%。

　　作用机制研究发现，替尔泊肽可降低受试者食欲、减少能量摄入，显著降低脂肪量。

　　在SURPASS-2(NCT03987919)研究中，比较了替尔泊肽5 mg(N=470)、10 mg(N=469)和15 mg(N=469)与司美格鲁肽1 mg(N=468)的有效性和安全性。

　　结果显示，相较于基线糖化血红蛋白（A1C）水平（8.3%），接受替尔泊肽治疗的患者A1C平均降低了2.0%（5mg）、2.2%（10mg）和2.3%（15mg），而司美格鲁肽平均降低1.9%；减重方面，相较于94 kg的基线体重，替尔泊肽使受试者平均减重8 kg(5 mg)、10 kg(10 mg)和11 kg(15 mg)，而司美格鲁肽为6 kg。另外在其他试验中表现出比德谷胰岛素、甘精胰岛素、联合基础胰岛素等更好的效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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