替尔泊肽（Tirzepatide，商品名Mounjaro）是由礼来研发的、每周一次皮下注射的GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）受体和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂，可激活人体GIP和GLP-1（天然肠促胰岛素激素）受体。针对非糖尿病患者的减肥效果

　　该试验旨在比较患有肥胖或超重以及与体重相关的并发症（不包括2型糖尿病）的成年人，在减少热量摄入的饮食和增加体力活动的辅助下，使用替尔泊肽10mg和15mg与安慰剂之间的疗效和安全性。该试验随机分配了来自美国、中国等国家的2,539名参与者，并以1:1:1:1的比例接受替尔泊肽5 mg、10 mg或15 mg及安慰剂。

　　试验结果显示，使用替尔泊肽的参与者平均体重减轻了16.0%（5 mg减重16公斤）、21.4%（10 mg减重22公斤）和22.5%（15mg减重24公斤），而安慰剂（2.4%，2公斤）。此外，使用替尔泊肽的人中有89%（5 mg）和96%（10 mg和15 mg）的体重至少减轻了5%，而使用安慰剂的人只有28%。

　　GIP全称葡萄糖依赖性促胰岛素多肽，与GLP-1不同，GIP具有双重功能：在高血糖状态下具有胰高血糖素抑制特性，在正常血糖和低血糖状态下具有促胰高血糖素作用，因此GIP的潜在额外获益是防止低血糖。在另一方面，GIP具有一定的脂肪分解作用。

　　GIP与GLP-1能够协同促胰岛β细胞分泌胰岛素，发挥葡萄糖浓度依赖性的降糖作用；此外，二者还能改善胰岛β细胞功能，改善胰岛素敏感性；GLP-1能够延缓胃排空，发挥综合降糖作用。

　　正是这样卓越且互补的机制，让替尔泊肽展现出了惊人的效果。替尔泊肽能够选择性结合并同时激动GIP和GLP-1这两种天然肠促胰素受体，以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素第一时相和第二时相分泌，并降低胰高血糖素水平；替尔泊肽可减少异位脂肪沉积，多重机制改善胰岛素抵抗，并可以延缓胃排空，减少摄食量。

　　替尔泊肽于2022年5月13日被FDA批准上市，用于在饮食和运动的基础上，改善2型糖尿病成人的血糖控制。目前已在美国、欧洲和日本（2022年9月）批准上市，并在中国申请上市。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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