替尔泊肽是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的“一流”双重激动剂，每周给药一次。临床前模型已经证明GIP可以减少食物摄入量并增加能量消耗，从而减轻体重。同时，GLP-1受体激动剂可以延缓胃排空，抑制食欲，控制体重。替尔泊肽也正在研究其在治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、射血分数保留的心力衰竭(HFpEF)、阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)和肥胖发病率/死亡率方面的潜在用途。替尔泊肽的临床试验总投资将达到28亿美元。

　　替尔泊肽的安全性与其他肠促胰岛素药物相似，轻度至中度胃肠道反应是最常见的副作用。但其实际安全性还有待上市后的检验。该药不适用于1型糖尿病、胰腺炎患者或18岁以下儿童。

　　在2022年4月28日公布的SURMOUNT-1研究中，替尔泊肽在2539名患有肥胖并发症且体重指数(BMI)为30 kg/m2或27 kg/m2的成年人中进行了测试。结果显示与减肥手术相当的减肥效果，所有受试者等比例随机分为替尔泊肽5 mg、10 mg、15 mg与安慰剂组，结果显示，72周时，各组体重分别降低了16.1 kg、22.2 kg、23.6 kg、2.4 kg。

　　SURPASS 2研究包括一组广泛的随机对照临床试验，评估替尔泊肽和司美格鲁肽相比在2型糖尿病(T2DM)患者中的有效性和安全性。在这些试验中，SURPASS-2产生了最令人鼓舞的结果。该研究评估了5 mg(n=470)、10 mg(n=469)和15 mg(n=469)以及1 mg司美格鲁肽(n=468)的降血糖作用。

　　结果表明，与8.3%的基线HbA1c水平相比，替尔泊肽导致HbA1c平均分别降低2.0%、2.2%和2.3%。另一方面，司美格鲁肽使HbA1c平均降低了1.9%。关于体重减轻，与207磅的基线体重相比，替尔泊肽分别导致平均体重减轻17、21和25磅。相比之下，索马鲁肽平均减轻了13磅的体重。因此，替尔泊肽显示出比司美格鲁肽更好的降糖和减肥能力。

　　美国国家科学院和SURPASS-2试验的首席研究员和医学主任Juan Pablo Frías博士表示，“头对头研究是临床医生评估试验治疗效果的金标准。”该研究的结果表明，所有三种剂量的替尔泊肽产生的A1C和体重减轻效果均优于批准用于2型糖尿病的最高剂量的司美格鲁肽。新的治疗计划可以帮助糖尿病患者实现他们的A1C和减肥目标。在SURPASS-2中，替尔泊肽提供了超越现有GLP-1受体激动剂药物有效性的具有临床意义的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替西帕肽/替尔泊肽(TIRZEPATIDE)的推荐剂量和使用方法

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