替尔泊肽(Tirzepatide,商品名Mounjaro)是由礼来研发的、每周一次皮下注射的GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)受体和GLP-1(胰高血糖素样肽-1)受体激动剂,可激活人体GIP和GLP-1(天然肠促胰岛素激素)受体。
替尔泊肽能够选择性结合并同时激动GIP和GLP-1这两种天然肠促胰素受体,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素第一时相和第二时相分泌,并降低胰高血糖素水平;替尔泊肽可减少异位脂肪沉积,多重机制改善胰岛素抵抗,并可以延缓胃排空,减少摄食量。替尔泊肽是一种新型的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,具有抑制胰高血糖素分泌、促进胰岛素分泌、降低血糖的作用。与传统的糖尿病药物相比,替尔泊肽的作用机制更为全面,不仅可以降低血糖,还可以保护胰岛β细胞、减轻体重、降低血脂等。
GIP全称葡萄糖依赖性促胰岛素多肽,与GLP-1不同,GIP具有双重功能:在高血糖状态下具有胰高血糖素抑制特性,在正常血糖和低血糖状态下具有促胰高血糖素作用,因此GIP的潜在额外获益是防止低血糖。在另一方面,GIP具有一定的脂肪分解作用。
GIP与GLP-1能够协同促胰岛β细胞分泌胰岛素,发挥葡萄糖浓度依赖性的降糖作用;此外,二者还能改善胰岛β细胞功能,改善胰岛素敏感性;GLP-1能够延缓胃排空,发挥综合降糖作用。
多项临床试验表明,替尔泊肽对于各型糖尿病都具有良好的治疗效果。对于1型糖尿病,替尔泊肽可以显著降低血糖,减少胰岛素用量,改善胰岛β细胞功能;对于2型糖尿病,替尔泊肽可以有效地控制血糖,减少体重和血脂,延缓糖尿病的进程。此外,对于糖尿病合并肥胖、高血压、高血脂等并发症的患者,替尔泊肽也可以发挥出良好的治疗效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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