Rybelsus(oral semaglutide)口服索马鲁肽片剂,是全球第一个也是唯一一个口服胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂药物。GLP-1（胰高血糖素样肽-1）原本是我们体内的一种荷尔蒙，主要有促进胰岛素分泌、降低血糖的作用。进食后由小肠分泌，有促进胰岛素分泌作用的荷尔蒙被称为“肠促胰岛素”，这种荷尔蒙有GIP（依赖葡萄糖促胰岛素多肽）和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）两种。
司马鲁肽片/索马鲁肽片(Rybelsus/Semaglutide)是一种GLP-1类似物，与人类GLP-1的序列同源性为94％。Semaglutide充当GLP-1受体激动剂，可选择性结合并激活GLP-1受体（天然GLP-1的靶标）。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致Semaglutide半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外，司马鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。Semaglutide通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。
除了降血糖的作用外，索马鲁肽还具有心血管保护作用，能够降低患者的心血管事件风险。这一发现为糖尿病患者的治疗提供了更多的选择和可能性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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