2021年6月被FDA批准用于治疗肥胖症，批准司美格鲁肽（Wegovy）注射液用于成年人群BMI≥30公斤每平方米的肥胖者或者伴有至少一种体重相关疾病（例如高血压、2型糖尿病或血脂异常）的成年超重人群（BMI≥27公斤每平方米）。研究表明，接受司美格鲁肽治疗的肥胖症患者在68周内平均体重减轻17%-18%。
司美格鲁肽是一种GLP-1类似物，与人类GLP-1的序列同源性为94％。司美格鲁肽充当GLP-1受体激动剂，可选择性结合并激活GLP-1受体（天然GLP-1的靶标）。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致司美格鲁肽半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外，司美格鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。
司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。
在临床试验中，司美格鲁肽展现出了良好的疗效和安全性。与传统的糖尿病药物相比，司美格鲁肽能够更有效地控制血糖水平，减少糖化血红蛋白（HbA1c）的含量。官方临床结果表明，超重人士连续使用司美格鲁肽48周后，平均体重减轻18.1%，凸显了其有效性。该药物的作用机制主要是减少食物摄入量，以实现热量不足和减肥目标。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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