Tirzepatide替尔泊肽/替西帕肽是GIP受体和GLP-1受体激动剂，是一种具有C20脂肪二酸部分的39个氨基酸修饰肽，能够结合白蛋白并延长半衰期。Tirzepatide替尔泊肽/替西帕肽选择性结合并激活GIP和GLP-1受体，即天然GIP和GLP-1的靶标。Tirzepatide替尔泊肽/替西帕肽增强第一和第二阶段胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平，两者均以葡萄糖依赖性方式进行。

　　替尔泊肽/替西帕肽的降糖疗效

　　FDA是基于3期SURPASS计划的结果作出的批准，包括可注射司美格鲁肽（GLP-1受体激动剂）1mg、甘精胰岛素和德谷胰岛素的活性剂（两种长效胰岛素类似物）比较。

　　“在整个SURPASS计划中，替尔泊肽/替西帕肽对所有比较剂都提供了卓越且一致的糖化血红蛋白（A1C）降低率，该计划旨在评估替尔泊肽/替西帕肽在可在临床实践中接受治疗的广泛2型糖尿病成人的疗效和安全性。替尔泊肽/替西帕肽的批准是鉴于这些临床试验的结果，2型糖尿病的治疗向前迈出了令人兴奋的一步。”国家研究所医学主任兼SURPASS计划研究员Juan Pablo Frías医学博士说。

　　试验对替尔泊肽/替西帕肽进行5mg、10mg和15mg单独使用或与常用的糖尿病处方药物联合使用的疗效进行了评估，常用糖尿病处方药包括二甲双胍、SGLT2抑制剂、磺脲类药物和甘精胰岛素。

　　SURPASS计划的参与者中，使用替尔泊肽/替西帕肽5mg的患者平均糖化血红蛋白（A1C）降幅在1.8%至2.1%之间，替尔泊肽/替西帕肽10mg和15mg的使用患者平均降幅在1.7%至2.4%之间。

　　此外，在替尔泊肽/替西帕肽单药治疗时，随机接受最大推荐剂量为15mg的患者组，糖化血红蛋白（A1C）水平相比安慰剂降低1.6%；与长效胰岛素联合使用时，相比安慰剂降低1.5%。与其他糖尿病药物的对比研究中，最大推荐剂量组糖化血红蛋白（A1C）相比司美格鲁肽降低0.5%，相比德谷胰岛素降低0.9%，相比甘精胰岛素降低1.0%。

　　替尔泊肽/替西帕肽还有减重、降血脂疗效

　　在本次临床试验中发现，虽然不是用于减轻体重，但在所有SURPASS研究中，体重的平均变化是一个关键的次要终点。

　　本次研究中，参与者入组时报告的平均BMI为32-34kg/m2，接受替尔泊肽/替西帕肽治疗的参与者平均减重约为5kg（替尔泊肽/替西帕肽5mg使用者）至11kg（替尔泊肽/替西帕肽15mg使用者）。

　　此外，替尔泊肽/替西帕肽在降低血脂方面也有不俗表现。在另一个研究终点，所有3种剂量替尔泊肽/替西帕肽（5mg、10mg、15mg）在52周时都使空腹血脂从基线水平发生了有利的变化。

　　其中，使用最高剂量替尔泊肽/替西帕肽15mg的参与者，其总胆固醇降低5.6%、甘油三酯降低22.5%、低密度脂蛋白（LDL）胆固醇降低7.9%、极低密度脂蛋白（VLDL）胆固醇降低21.8%、高密度脂蛋白（HDL）胆固醇增加10.8%。因此，替尔泊肽/替西帕肽在降低心血管疾病风险上也有良好作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替尔泊肽(TIRZEPATIDE)可改善成人2型糖尿病患者血糖控制并减重？

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