Rybelsus(oral semaglutide)口服司马鲁肽片剂,是全球第一个也是唯一一个口服胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂药物。GLP-1(胰高血糖素样肽-1)原本是我们体内的一种荷尔蒙,主要有促进胰岛素分泌、降低血糖的作用。由于索马鲁肽(semaglutide)能够减少饥饿感、减少饮食、减少卡路里摄入,从而被认为可用于治疗肥胖症。
司马鲁肽片/索马鲁肽片(Rybelsus/Semaglutide)是一种GLP-1类似物,与人类GLP-1的序列同源性为94%。Semaglutide充当GLP-1受体激动剂,可选择性结合并激活GLP-1受体(天然GLP-1的靶标)。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致Semaglutide半衰期延长的主要机制是白蛋白结合,从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外,司马鲁肽片针对DPP-4酶的降解是稳定的。Semaglutide通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖,两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此,当血糖高时,刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。
接受索马鲁肽(semaglutide)治疗的患者平均体重减轻了15.3kg,平均体重指数(BMI)下降了5.54。而安慰剂组的平均体重减轻了2.6kg,平均BMI下降了0.92。更重要的是,使用索马鲁肽(semaglutide)后减肥的人,他们的腰围、血脂、血糖和血压等心脏病和糖尿病风险因素降低,整体生活质量也得到了改善。
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