替尔泊肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体激动剂的双重作用药物。它通过模拟人体自然产生的激素来调节血糖水平，从而帮助患者更好地控制糖尿病。这是一种首创的每周一次的双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，该药同时代表着近十年来获批上市的首个新一类降糖药物。Mounjaro将两种肠促胰岛素的作用整合到一个分子中。它以葡萄糖依赖性方式增强第一和第二阶段胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平。

　　替尔泊肽的独特之处在于其双重作用机制。GLP-1受体激动剂可以促进胰岛素的分泌并抑制胰高血糖素的释放，从而降低血糖水平。而GIP受体激动剂则可以增强胰岛素的作用，进一步改善血糖控制。这两种机制的协同作用使得替尔泊肽在控制血糖方面具有显著优势。替尔泊肽是GIP受体和GLP-1受体激动剂，是一种具有C20脂肪二酸部分的39个氨基酸修饰肽，能够结合白蛋白并延长半衰期。Tirzepatide选择性结合并激活GIP和GLP-1受体，即天然GIP和GLP-1的靶标。Tirzepatide增强第一和第二阶段胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平，两者均以葡萄糖依赖性方式进行。

　　SURMOUNT-3研究了替尔泊肽与安慰剂在72周内的疗效和安全性，研究对象为肥胖或超重的成年人。导入期包括低热量饮食、锻炼和咨询课程，结束时体重减轻至少5%的参与者被随机分组。研究开始时，平均体重为241.4磅（109.5公斤）。

　　礼来公司发布了SURMOUNT-3临床试验结果，评估替尔泊肽对成人肥胖、超重和体重相关合并症（不包括2型糖尿病）的治疗效果。在72周双盲治疗期间，替尔泊肽在主要疗效和估计方案终点上均优于安慰剂。该研究随机、双盲、安慰剂对照，806名参与者经过12周的生活方式干预后入组，其中579名体重减轻≥5%的参与者随机接受替尔泊肽或安慰剂治疗。旨在证明替尔泊肽在体重变化百分比和72周时体重减轻≥5%的参与者百分比方面优于安慰剂。

　　在SURMOUNT-3期临床试验中，替尔泊肽的表现令人瞩目。经过84周的治疗，参与者的平均体重减轻了惊人的26.6%，这是一个相当大的数字，相当于29.2公斤的体重下降。这不仅凸显了替尔泊肽在减重方面的显著效果，而且进一步证明了其在治疗肥胖症中的潜力。

　　除了其独特的双重作用机制外，替尔泊肽还展现出了良好的疗效和安全性。在一项涉及数千名糖尿病患者的临床试验中，替尔泊肽在治疗2型糖尿病方面取得了显著成果。患者在使用替尔泊肽后，血糖水平得到了有效控制，且副作用相对较小。替尔泊肽的作用并不仅限于单独使用。当与饮食和运动相结合时，其减重效果更加强大且持久。这可能是因为饮食和运动的调整有助于改善身体的新陈代谢，提高脂肪燃烧的效率，从而与替尔泊肽产生协同作用，带来更好的减重效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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