替尔泊肽是一种GIP受体和GLP-1受体激动剂。它是一种39个氨基酸修饰的肽,具有C20脂肪二酸部分,能够与白蛋白结合并延长半衰期。它选择性地结合并激活GIP和GLP-1受体,即天然GIP和GLP-1的靶标。它以葡萄糖依赖性方式增强第一相和第二相胰岛素分泌并降低胰高血糖素水平。
FDA的批准是基于礼来对Tirzepatide的两项后期试验,这些试验评估了其在用药72周后的减肥效果。在一项针对2500多名肥胖但非糖尿病成年人的后期研究中,那些在72周内接受5毫克Tirzepatide治疗的人,平均体重减轻了约16%。剂量的多少与体重减轻存在相关性,15毫克的剂量平均可以减轻22.5%的体重。
另一项后期研究发现,在肥胖或超重并患有2型糖尿病的人群中,替尔泊肽可使体重减轻15.7%。在与Semaglutide头对头的两项临床研究结果表明,Semaglutide均劣于Tirzepatide:Semaglutide可使1/3的肥胖者减轻了至少20%的体重;Tirzepatide帮助超过50%的肥胖者,减轻了至少20%的体重。
替尔泊肽作为一种新型的双重激动剂药物,在治疗糖尿病方面具有独特的药理作用和显著的临床疗效。通过同时激活GLP-1和GIP受体,替尔泊肽在降低血糖、减轻体重和控制血压等方面展现出良好的应用前景。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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