曲格列汀（TRELAGLIPTIN）也被称为Zafatek或曲格列汀琥珀酸盐，是一种由日本武田制药公司开发的创新药物，于2015年在日本获准用于治疗2型糖尿病。作为二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，曲格列汀在控制血糖方面展现出了独特的优势，为2型糖尿病患者提供了一种新的治疗选择。

　　曲格列汀主要通过抑制DPP-4酶的活性来发挥作用。DPP-4是一种能够降解肠促胰素（如胰高血糖素样肽-1，GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽，GIP）的酶。这些肠促胰素在血糖调节中起着关键作用，能够促进胰岛β细胞分泌胰岛素，同时抑制胰高血糖素的分泌，从而帮助维持血糖稳态。曲格列汀通过抑制DPP-4，延长了肠促胰素的活性，促进了胰岛素的分泌，进而降低了血糖水平。

　　药效学特性

　　曲格列汀的一个显著特点是其长效性。与其他DPP-4抑制剂相比，曲格列汀在体内代谢非常缓慢，维持作用时间长，因此患者只需每周口服一次即可有效控制血糖。这种便利的用药方式不仅提高了患者的依从性，还减少了因频繁用药带来的不便。

　　在临床试验中，曲格列汀表现出了良好的降糖效果。一项针对日本2型糖尿病患者的2期和3期研究显示，使用曲格列汀单药治疗1周和连续12周后，DPP-4的活性得到了显著抑制，进而有效降低了患者的血糖水平。尤其是在使用100mg曲格列汀每周一次的情况下，DPP-4活性的平均抑制率高达77.4%，显示出强大的药效学特性。

　　安全性与耐受性

　　曲格列汀在安全性方面也表现良好。与其他DPP-4抑制剂相比，曲格列汀的副作用较少且多为轻至中度。在一项随机、双盲、非劣效性3期研究中，曲格列汀组的不良事件总体发生率与阿格列汀和安慰剂组相似，最常见的不良事件是鼻咽炎。值得注意的是，曲格列汀在控制血糖的同时，能够较好地避免低血糖的发生，因为它只在血糖偏高时发挥作用，当血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。

　　然而，曲格列汀并不适用于所有2型糖尿病患者。严重肾功能损害或终末期肾功能衰竭的患者禁用此药，因为曲格列汀主要通过肾脏排泄，肾功能障碍会影响药物的代谢和排泄。此外，对曲格列汀任何成分过敏的患者、Ⅰ型糖尿病患者、严重感染者、手术前后的患者、严重创伤者、严重酮症患者、糖尿病昏迷或昏迷前期的患者也禁用此药。

　　对于确诊的2型糖尿病患者，特别是那些经过饮食和运动治疗后血糖仍无法有效控制的患者，曲格列汀可能是一个有效的治疗选择。然而，在使用曲格列汀之前，患者应咨询医生的建议，并严格按照医嘱用药。在联合应用其他降糖药物时，需要逐渐调整药物剂量，并在监测血糖的同时进行。

　　总的来说，曲格列汀作为一种新型的DPP-4抑制剂，为2型糖尿病患者提供了一种便利、有效的治疗选择。其长效性和良好的安全性使得患者能够更好地控制血糖，提高生活质量。然而，在使用过程中仍需注意患者的个体差异和禁忌症，以确保用药的安全和有效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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