GLP-1RA（胰高血糖素样肽-1受体激动剂）是一种有助于调节血糖水平的药物，问世已有近20年，主要用于治疗糖尿病。然而，最近几个月，随着最近成功的临床试验结果公布，证明了司美格鲁肽、替尔泊肽等某些GLP-1RA具有更广泛的健康益处，该药物引起了医学界、媒体和商业界前所未有的关注。GLP-1类药物，即胰高血糖素样肽-1受体激动剂，是一类用于治疗2型糖尿病的药物，它们通过模拟人体内天然存在的GLP-1激素的作用来发挥治疗效果。GLP-1是由肠道L细胞分泌的一种肠促胰岛素激素，它能够以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素，同时抑制胰高血糖素的分泌，从而有助于降低血糖水平。

　　GLP-1类药物的作用机制包括：刺激胰岛素的生成和分泌，这一作用与血糖浓度相关，有助于调节血糖稳定。抑制胰高血糖素的分泌，胰高血糖素是一种升糖激素，其水平的降低有助于进一步降低血糖。减缓胃排空，增加饱腹感，这有助于减少食物的摄入，从而辅助控制体重。改善胰岛β细胞的功能，包括促进β细胞的增殖和保护β细胞免受代谢应激的损害。

　　SNAC助力司美格鲁肽实现口服给药

　　对于口服GLP-1RA的研发而言，如何避免药物进入胃肠道被胃蛋白酶降解是其主要挑战。司美格鲁肽片作为GLP-1RA家族的口服制剂成员，在“注射”变“口服”的道路上不断试错，最终通过独特的创新技术，令梦想照进现实。

　　司美格鲁肽片能够实现口服并通过消化道吸收，得益于N-（8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基）辛酸钠（SNAC）这一小分子渗透促进剂。李小英教授进一步解释，SNAC可促进司美格鲁肽分子单体化，增强其渗透性。此外，SNAC具有亲脂性，能嵌入胃上皮细胞膜，犹如为胃部增设了一道促进司美格鲁肽吸收的“门户”；还可形成一层坚固屏障，防止胃蛋白酶对司美格鲁肽的降解。种种作用机制促进司美格鲁肽片口服后快速入血，发挥降糖效能。

　　司美格鲁肽片让中国人群减重降幅达到12.1%

　　口服司美格鲁肽（Rybelsus）在中国人群中的减重效果已经有了临床研究数据的支持。根据《柳叶刀-糖尿病与内分泌学》发表的研究，司美格鲁肽2.4毫克每周一次皮下注射与安慰剂相比，在中国成年人中进行体重管理的有效性和安全性得到了验证。

　　研究结果显示，从基线到第44周，司美格鲁肽组的平均体重变化百分比为-12.1%，而安慰剂组为-3.6%。在第44周时，司美格鲁肽组中体重减轻至少5%的受试者比例高于安慰剂组，约85%对31%。这些数据表明，司美格鲁肽在中国人群中具有显著的减重效果。

　　此外，国家药品监督管理局（NMPA）已批准司美格鲁肽注射液用于长期体重管理，这进一步证实了其在中国市场的应用价值。

　　李小英教授指出，从现有指南的变迁来看，GLP-1RA类药物在指南中的地位不断攀升。根据2024年美国糖尿病协会（ADA）发布指南推荐，部分糖尿病患者在药物治疗初期即可优先考虑使用GLP-1RA类药物，例如合并动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）、心血管高危因素、心力衰竭及慢性肾脏病（CKD）的T2DM患者。

　　作为口服剂型的GLP-1RA类药物，司美格鲁肽片也有望在未来的指南中占据一定的地位，期待其更多循证证据的积累，为中国患者带来切实的益处。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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