替尔泊肽（Tirzepatide），也被称为替西帕肽，是礼来公司研发的一种长效双重葡萄糖依赖性胰岛素增敏肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。Mounjaro是其商品名，通过每周一次的皮下注射给药。该药物模拟了人体自然产生的两种重要肠道激素GIP和GLP-1，从而发挥多重治疗作用。

　　治疗机制

　　增加胰岛素敏感性

　　替尔泊肽通过激活GLP-1受体，显著增强了胰岛素的敏感性，帮助患者更有效地利用体内的胰岛素来控制血糖水平。这一机制使得替尔泊肽成为2型糖尿病患者的重要治疗选择之一。

　　抑制食欲与促进饱腹感

　　替尔泊肽同时激活GIP受体，与GLP-1的效应相结合，有效抑制了患者的食欲，并延长了饱腹感。这种双重作用机制使得患者能够控制饮食，减少进食量，进而达到减轻体重的效果。在多项临床研究中，使用替尔泊肽的患者体重显著减轻，这不仅有助于改善血糖控制，还降低了心血管疾病的风险。

　　改善血脂与保护心血管

　　替尔泊肽还具有改善血脂的作用，能够降低血液中的甘油三酯和胆固醇水平。此外，该药物还能降低心血管事件的风险，减少心血管死亡率，从而改善2型糖尿病患者的预后。

　　临床研究结果

　　SURMOUNT-1研究

　　在礼来公司公布的SURMOUNT-1研究中，替尔泊肽展现了其长期疗效和安全性。该研究针对糖尿病前期的肥胖或超重成人患者，评估了替尔泊肽每周一次注射的疗效。结果显示，相比于安慰剂，每周注射替尔泊肽（5 mg、10 mg、15 mg）将患者罹患2型糖尿病的风险显著降低了94%。此外，患者在接受长达176周的治疗后，体重显著降低，平均体重减轻了15.4%（5 mg）、19.9%（10 mg）和22.9%（15 mg），而安慰剂组仅有2.1%的体重减轻。

　　减重效果

　　在另一项临床研究中，替尔泊肽的减重效果也备受关注。在52周的时间里，使用替尔泊肽的患者平均体重减轻了19.5%，这一效果优于其他GLP-1药物如塞马鲁肽（平均减重13.8%）。这种显著的减重效果不仅有助于改善患者的血糖控制，还降低了心血管疾病和其他并发症的风险。

　　安全性与副作用

　　尽管替尔泊肽在2型糖尿病治疗中展现出了显著的疗效，但其使用也伴随着一定的副作用。最常见的副作用包括胃肠道相关不良事件，如腹泻、恶心、便秘和呕吐等。这些副作用通常为轻度至中度，并随着身体对药物的适应而逐渐减轻。然而，对于具有胆结石病史但未行胆囊切除的患者，替尔泊肽的使用可能会增加急性胆囊疾病的风险。因此，在使用该药物之前，患者应与医生充分讨论其病史和潜在风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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