曲格列汀(trelagliptin)是目前全国首个一周一次口服给药的DPP-4抑制剂,于2015年3月在日本批准上市,商品名为Zafatek,其用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择,有望大幅改善患者的便利性和依从性。它的降糖原理是:人进食后,小肠会分泌肠促胰素,以促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而达到降血糖的目的。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解,而曲格列汀作为抑制剂,可以抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解,以此来持续促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而达到降糖效果。
试验1:评价曲格列汀治疗T2DM的有效性
一项测试5种剂量的曲格列汀的降糖作用试验显示,剂量 12.5mg、25mg、50mg、12.5mg、100mg、200mg的曲格列汀都能明显减低血糖,且100mg和200mg剂量效果相当。
试验2:曲格列汀VS阿格列汀的有效性
在日本本土进行的一项Ⅲ期临床试验,2型糖尿病患者240例,安慰剂组48例,曲格列汀组96例,阿格列汀组96例。根据治疗前后HbAlc(糖化血红蛋白)和血糖的变化量,评价曲格列汀的临床疗效。临床上一周口服一次曲格列汀与一天口服一次阿格列汀相比,对2型糖尿病患者的HbAlc改变以及血糖控制效果略低,但是统计的结果95%置信区间两者有重合,说明没有显著性差异,因此认为两者疗效相当。
曲格列汀副作用少!
作为每周口服一次的降糖药,有些人可能会担心曲格列汀药效过猛会产生副作用。其实曲格列汀是主要针对DPP-4酵素的一种抑制剂,并没有严重的副作用,不会引起体重的增加,也不会增加心血管疾病的发生率。
曲格列汀最常见的不良反应是鼻咽炎;所有的治疗紧急不良事件都是轻度至中度,无严重不良事件发生。
总的来说曲格列汀的最大优势是:一周只需吃一次;无严重不良反应与其他药物相比,曲格列汀吃药的频率低,绝大多数患者都能按时吃药(依从性好),医院随访次数也少,实际产生的费用也更低。另外,它还能改善胰岛功能,不增加体重,低血糖事件发生率低等优点。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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