索马鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1受体激动剂,作为饮食和运动的辅助剂,用以促进2型糖尿病成年患者的血糖控制。其作用机制如下:索马鲁肽是一种与人类GLP-1序列有着94%同源性的GLP-1类似物。它作为GLP-1受体激动剂,可与GLP-1受体结合并激活受体,通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌来降低血糖。除此之外,索马鲁肽还可作用于消化道,延缓胃肠排空以增加饱腹感;可作用于大脑,抑制食欲;作用于心血管,修复受损内膜,改善内皮功能。
索马鲁肽疗效和安全性主要通过PIONEER临床试验验证,索马鲁肽片剂的10项PIONEER临床试验分别在降低糖化血红蛋白(HbA1c)、减轻体重两个方面比较了索马鲁肽片剂与西格列汀、恩格列净、利拉鲁肽,具体数据如下:
索马鲁肽口服剂的10项PIONEER临床试验共有9543名二型糖尿病成人患者参与,数据结果显示:通过与西格列汀、恩格列净、利拉鲁肽相比较,服用索马鲁肽片剂的患者的糖化血红蛋白水平(HbA1c)明显下降,血糖得到有效控制,体重最多减轻4.3公斤。与其他GLP-1药物一样,索马鲁肽片剂同样具备安全性和耐受性。
同时,索马鲁肽片剂中还添加了名为SNAC的小分子吸收增强剂,使其直接在胃部就能被吸收,提高胃部局部环境pH值的同时,也提高了索马鲁肽的溶解度,防止索马鲁肽被胃中的肽酶降解。
虽然索马鲁肽是口服剂,但它对血糖的控制效果和减重作用毫不逊色于索马鲁肽注射剂。
服用剂量及不良反应
1.开始服用时,每次3mg,每天一次,持续30天。3mg剂量用于开始疗法,对血糖控制无效。
2.服用3mg剂量超过30天后,剂量增加,增加至每次7mg,每天一次。
3.如需额外血糖控制,服用7mg剂量至少30天,之后剂量可以增加到每次14mg,每天一次。
4.不建议服用两片7mg的索马鲁肽来达到14mg的剂量。
5.如出现漏服情况,应跳过漏服剂量,第二天服用下一剂。
不良反应:少数患者中,常见的不良反应为:恶心、腹痛、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘。其中,尤以恶心反应最常见。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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