司马鲁肽是一种GLP-1类似物，与人类GLP-1的序列同源性为94％。司马鲁肽充当GLP-1受体激动剂，可选择性结合并激活GLP-1受体（天然GLP-1的靶标）。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致司马鲁肽半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外，司马鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。司马鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。

　　2019年9月21日，美国食品药品监督管理局批准司马鲁肽（semaglutide）片剂7mg/14mg用于2型糖尿病的成年人以及饮食和运动可能会改善血糖。司马鲁肽是口服药中唯一的胰高血糖素样肽1（GLP-1）类似物。

　　注意事项

　　•胰腺炎：在临床试验中已有报道。如果怀疑是胰腺炎，请立即停药。如果确认为胰腺炎，请勿重启。

　　•糖尿病性视网膜病变并发症：司马鲁肽注射液在一项心血管结果试验中已有报道。有糖尿病视网膜病变病史的患者应进行监测。

　　•低血糖：司马鲁肽与胰岛素促分泌剂或胰岛素一起使用时，请考虑降低促分泌剂或胰岛素的剂量以降低低血糖的风险。

　　•急性肾损伤：监测有严重胃肠道不良反应的肾功能不全患者的肾功能。

　　•过敏反应：如有怀疑，请中止雷贝舒斯治疗，并立即就医。

　　警告

　　1.在啮齿动物中，司马鲁肽可引起甲状腺C细胞肿瘤。尚不清楚司马鲁肽是否会在人类中引起甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌（MTC），因为尚未确定司马鲁肽诱导的啮齿类甲状腺甲状腺细胞瘤与人类的相关性。

　　2.有MTC个人家族史或患有2型多发性内分泌增生综合征（MEN 2）的患者禁用司马鲁肽。为患者建议有关MTC的潜在风险和甲状腺肿瘤的症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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