替尔泊肽（Tirzepatide），又名替西帕肽，是一种创新的双重葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。自其问世以来，已在糖尿病和肥胖治疗领域引起了广泛关注。

　　替尔泊肽通过与人体内的GIP和GLP-1受体结合，发挥多重生理作用。GIP和GLP-1都是肠促胰岛素，能够促进胰岛素的分泌，同时抑制胰高血糖素的释放，从而降低血糖水平。与传统的糖尿病药物相比，替尔泊肽的作用机制更加符合人体生理状态，能够更好地控制血糖。此外，GIP和GLP-1受体还存在于大脑中对食欲调节重要的区域，因此替尔泊肽还具有显著的减重效果。

　　替尔泊肽有两种主要版本：Mounjaro和Zepbound。Mounjaro主要用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，而Zepbound则用于慢性体重管理，适用于肥胖或超重成人患者，且这些患者伴有与体重相关的合并症。

　　Mounjaro：2022年5月，Mounjaro获得美国FDA批准上市，作为饮食和运动的辅助药物，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。在中国，Mounjaro也于2023年7月获得国家药品监督管理局（NMPA）的批准，用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。

　　Zepbound：2023年11月，Zepbound获得美国FDA批准上市，用于慢性体重管理。它适用于BMI≥28kg/m2的超重患者，且这些患者伴有与体重相关的合并症。

　　多项临床试验证明了替尔泊肽在降糖和减重方面的显著疗效。

　　降糖效果：在针对2型糖尿病患者的临床试验中，替尔泊肽能够显著降低糖化血红蛋白（HbA1c）水平。例如，在一项为期72周的研究中，使用替尔泊肽15mg剂量的患者，HbA1c水平平均下降了约1.9%。

　　减重效果：替尔泊肽的减重效果同样显著。在SURMOUNT-1研究中，针对糖尿病前期伴有肥胖或超重的成年患者，使用替尔泊肽15mg剂量的患者，在第176周时平均体重减轻了22.9%。这一减重效果堪比减重手术，且能够显著降低患者进展为2型糖尿病的风险。

　　替尔泊肽虽然具有显著的疗效，但也存在一些副作用。最常见的副作用包括恶心、腹泻、呕吐等胃肠道不适。这些症状通常较为轻微，患者可以耐受。然而，对于特定人群，如孕妇、哺乳期妇女、有严重心脏疾病、胃肠道疾病、胰腺炎或甲状腺问题的患者，替尔泊肽是禁用的。

　　此外，停药后体重反弹也是替尔泊肽的一个潜在问题。在SURMOUNT-1研究的停药随访期间，停止使用替尔泊肽的患者开始恢复体重，且进展为2型糖尿病的概率有所增加。因此，患者在使用替尔泊肽时应遵循医生的建议，并在停药后继续采取健康的生活方式以维持减重效果。

　　替尔泊肽作为一种新型的糖尿病治疗药物，具有显著降低血糖水平和体重的优势。其双重GIP/GLP-1受体激动剂的作用机制使其在治疗2型糖尿病和肥胖方面具有独特的疗效。然而，患者在使用替尔泊肽时也应注意其潜在的副作用和停药后的体重反弹问题。总体而言，替尔泊肽为需要长期控制血糖水平和体重管理的患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替尔泊肽/替西帕肽(MOUNJARO/TIRZEPATIDE)治疗在各种减肥和代谢测量方面的表现明显优于安慰剂

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