替尔泊肽（Tirzepatide），商品名Mounjaro，是一种创新的双靶点降糖药物。作为全球首个葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）/胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂，替尔泊肽在降糖和减重领域展现出了显著的效果，为糖尿病和肥胖症患者提供了新的治疗选择。

　　一、药物机制与作用原理

　　替尔泊肽通过同时作用于GIP和GLP-1两种肠促胰素受体，实现了双重降糖机制。GIP和GLP-1都是由肠道细胞分泌的激素，它们在调节血糖和体重方面发挥着重要作用。替尔泊肽能够刺激胰岛素的分泌，同时抑制胰高血糖素的释放，从而有效降低血糖水平。此外，它还能延缓胃排空，减少食欲，进而促进体重减轻。

　　二、临床试验数据与疗效

　　替尔泊肽的临床疗效在多项大型临床试验中得到了验证。其中，SURMOUNT系列试验是最具代表性的研究之一。

　　SURMOUNT-1试验：该试验纳入了2539名超重或肥胖且无糖尿病的成年人。参与者每周接受一次皮下注射替尔泊肽，剂量分别为5mg、10mg和15mg。经过72周的治疗，15mg剂量组的参与者平均体重减轻了22.5%（约24公斤），创下了三期临床试验中平均减重效果超过20%的记录。

　　SURMOUNT-2试验：该试验针对938名肥胖或超重且患有糖尿病的患者。同样采用不同剂量的替尔泊肽治疗72周。结果显示，10mg剂量组平均体重减轻幅度达13.4%（约13.5公斤），15mg剂量组平均体重减轻比例高达15.7%（约15.6公斤）。在体重、体脂率、腰围等减肥关键指标及血糖、血脂、血压等代谢测量维度方面，替尔泊肽组相较于安慰剂组有显著优势。

　　SURMOUNT-3试验：该试验纳入了肥胖或超重但没有糖尿病的参与者，先进行为期12周的强化生活方式干预，后使用替尔泊肽治疗72周，总计84周。结果显示，替尔泊肽组体重平均减轻了26.6%（约29.2公斤），而安慰剂组仅为3.8%（约4.1公斤）。这一结果再次刷新了药物减肥效果纪录，堪比减重手术。

　　三、适应症与用药指导

　　替尔泊肽于2022年5月获得美国FDA批准上市，适用于成人2型糖尿病患者以及超重或肥胖患者的长期体重管理。在中国，替尔泊肽也于2024年5月获得国家药品监督管理局批准上市，同样适用于在接受饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者，以及在低热量饮食和增加运动的基础上，帮助成人肥胖或超重患者长期管理体重。

　　用药指导方面，替尔泊肽通常采用皮下注射方式，每周一次。起始剂量为每周一次皮下注射2.5mg，4周后增加至5mg。如需进一步控制血糖或减重，可在当前剂量至少4周后，以2.5mg的增量增加剂量，最大剂量不超过15mg。剂量的调整通常以4周作为观察期。

　　四、安全性与不良反应

　　尽管替尔泊肽在降糖和减重方面表现出色，但其使用过程中也存在一定的安全性和不良反应问题。最常见的不良反应包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、消化不良和胃痛等胃肠道症状。这些症状大多属于轻度至中度反应，但会对患者的日常生活产生影响。此外，停药后可能会导致体重显著反弹，这对患者的心理和身体都可能带来负面影响。

　　对于特定人群，如孕妇、哺乳期妇女、肝功能受损者以及有严重心脏疾病、胃肠道疾病、胰腺炎、甲状腺问题的患者，替尔泊肽的使用应格外谨慎，并在医生指导下进行。

　　五、未来展望

　　替尔泊肽作为一种新型的双靶点降糖减重药物，其独特的机制和显著的疗效为糖尿病和肥胖症患者带来了新的治疗希望。随着临床研究的不断深入和应用的广泛推广，替尔泊肽有望在未来成为更多患者的首选治疗方案。同时，也需要继续关注其安全性和不良反应问题，以确保患者的用药安全。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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