晚期肺癌患者一旦出现肺外转移会明显影响预后，其中脑部转移（包括脑实质或软脑膜转移）对患者的生存预后影响最大，不治疗的生存期只有3个月，同时也会严重影响患者的生活质量，应予以高度的重视及积极的防治。而肺癌脑转移在EGFR这类非小细胞肺癌中更易发生，发生率高达50%。
目前对于单发脑转移灶，应首选局部治疗（包括手术及放疗）；对于多发或弥漫性脑转移，则以内科全身治疗为主，但常规的化疗药入脑效果极差，现阶段主要通过靶向药入脑的能力来尝试解决问题。在众多的EGFR靶向药当中，奥希替尼的颅内疗效首当其冲，不仅对脑及脑膜病灶控制佳，还具有一定的预防作用。
作为口服的第三代EGFR-TKI靶向药，奥希替尼于2017年3月在国内获批上市，是至今为止国内外唯一上市的第三代EGFR-TKI靶向药。其靶点众多，不仅对T790M突变有独特的抑制作用，对常见的L858R/Del19等位点突变也有强效的抑制效应，因此无论在一线或后线治疗都能发挥很好的抗肿瘤能力。在前期的基础研究中，与其他EGFR-TKI靶向药相比，奥希替尼穿透血脑屏障的能力更强，药物入脑浓度更高。
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