阿达格拉西布(adagrasib)由美国Mirati Therapeutics公司研发,于美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Krazati,用于治疗接受过全身性治疗的、携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。阿达格拉西布作为全球继索托拉西布(sotorasib)后上市的第二款KRAS抑制剂,其疾病控制率可达96%。

　　阿达格拉西布是一种口服的小分子抑制剂，专门针对KRAS G12C突变体。KRAS是一种在多种癌症中常见的原癌基因，其突变常常导致细胞的异常增殖和癌症的发生。而KRAS G12C突变体则是KRAS基因中最常见的突变形式，存在于约13%的非小细胞肺癌、3%的结直肠癌以及其它一些类型的癌症中。

　　阿达格拉西布通过抑制KRAS G12C突变体的活性，从而阻断癌细胞的信号传导通路，达到抑制癌细胞增殖和诱导癌细胞凋亡的效果。这一作用机制使得阿达格拉西布成为了一种具有高度选择性和有效性的癌症治疗方法。

　　阿达格拉西布是已经上市的两种KRAS G12C靶向药物之一，且其入脑活性好于索托拉西布。使用阿达格拉西布，基线脑转移患者的中位总生存期达到了18.7个月。Adagrasib通过选择性高亲和力、共价结合方式抑制KRAS G12C突变体，在临床实际使用过程中发现，使用索托拉西布耐药的患者，序贯使用阿达格拉西布可以克服耐药。

　　根据度美国临床肿瘤学会（ASCO）胃肠道肿瘤研讨会上公布的Ⅱ期KRYSTAL-1试验最新数据，阿达格拉西布（Adgrasib，MRTX849）在包括胰腺癌在内的多类消化道肿瘤的治疗当中，都具有非常出色的潜力。

　　此次Ⅱ期试验涵盖了包括胆道癌、阑尾癌、小肠癌、胃食道结合部癌、食道癌以及胰腺导管腺癌在内的多类消化道肿瘤。目前公开了27例可评估患者的治疗结果，患者均为KRAS G12C突变的患者，先前接受过至少2种系统性抗癌治疗。

　　结果显示，27例可评估的患者，整体缓解率为41%，疾病控制率高达100%，即全部受试患者均达到了临床疾病稳定。在10例胰腺癌患者当中，整体缓解率为50%，中位缓解持续时间7.0个月，中位无进展生存期为6.6个月；其它患者的整体缓解率为35%，中位缓解持续时间为7.9个月，中位无进展生存期为7.9个月。显然，KRAS G12C突变的胰腺癌患者，对于阿达格拉西布治疗的响应率更高，响应时间也非常不错；其它消化道肿瘤的患者，响应率也不错，响应时间更长。

　　在临床试验中，阿达格拉西布已经展现出了令人鼓舞的治疗效果。对于携带KRAS G12C突变体的非小细胞肺癌患者，阿达格拉西布联合化疗相比化疗单药治疗，显著延长了患者的无进展生存期，并提高了患者的生活质量。这一结果不仅证明了阿达格拉西布在癌症治疗中的潜力，也为携带KRAS G12C突变体的癌症患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(KRAZATI/ADAGRASIB)的主要功效和作用有哪些？

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