阿卡替尼是BTK小分子抑制剂，阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径的激活。阿卡替尼可抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。

　　LY-004是一项开放标签、II期临床试验研究，共招募了124名先前接受过治疗的MCL患者，接受阿卡替尼每天两次每次100mg治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。试验主要研究终点为客观缓解率（ORR）。

　　患者基线特征：中位年龄68岁（42-90岁）；80%男性；74%白人；93%的患者ECOG评分为0或1；所以患者自确诊以来中位时间为46.3个月；先前接受治疗的中位数为2（范围1-5）；18%的患者先前接受过干细胞移植；在基线时，73%的患者至少有一个最长直径≥5 cm的肿瘤；73%的患者淋巴转移。

　　试验结果显示，在中位随访15.2个月后，由研究者评估的ORR为81%，由独立审查委员会（IRC）评估的ORR为80%。达到最佳反应的中位时间为1.9个月。

　　在安全性方面，阿卡替尼常见的不良反应（发生率30%）是头痛和腹泻；（发生率10%-29%）为血球数量减少、贫血、中性球减少症、疲倦、淤青、恶心、皮疹、便秘、腹痛（胃痛）、呕吐、上呼吸道感染、肌肉疼痛及流血事件。

　　注意事项

　　1、服药期间避免和葡萄柚汁、吃葡萄柚、橙子或橘子、杨桃，这些产品会使血液中阿卡替尼含量增加。

　　2、服药过程中，应伴水整粒吞服，不掰开、咀嚼等。若出现漏服时间超过3小时，不得补服，下次按正常剂量、正常时间服用即可。

　　3、严重的出血事件与严重的细菌、病毒或真菌感染。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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