Avapritinib(阿伐普替尼)是一种研究性的口服精密疗法,可选择性且有效地抑制KIT和PDGFRA突变激酶。它是一种旨在靶向活性激酶构象的1型抑制剂。所有致癌激酶都通过这种构象发出信号。Avapritinib(阿伐普替尼)已证明对与GIST相关的KIT和PDGFRA突变具有广泛的抑制作用,包括针对与当前批准的疗法耐药相关的激活环突变的有效活性。
2020年1月9日美国食品药监局批准Avapritinib(阿伐普替尼)上市,是目前唯一一个,经FDA批准的酪氨酸激酶抑制剂,用于患有PDGFRA外显子18突变的胃肠道间质瘤(GIST)患者包括KIT和PDGFRA D842V突变激酶。Avapritinib(阿伐普替尼)也作为胃间质瘤四线疗法。该疾病无法通过手术治疗或已经扩散到身体的其他部位(转移性),并且由某些异常的血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA)基因引起。
Avapritinib(阿伐普替尼)常见的副作用是浮肿,恶心,疲劳/乏力,认知障碍,呕吐,食欲下降,腹泻,头发颜色变化,流泪,腹痛,便秘,皮疹和头晕。
Avapritinib(阿伐普替尼)可引起颅内出血,在这种情况下应减少剂量或停用药物。
Avapritinib(阿伐普替尼)也可引起中枢神经系统影响;根据严重程度,应停用药物,然后在改善时以相同或减少的剂量恢复Avapritinib(阿伐普替尼),或永久停药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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