鲁比卡丁/卢比卡丁(ZEPZELCA)是PharmaMar自主研发的海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，lubrinectedin可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。除了获批的小细胞肺癌，这个药物已经在多种实体肿瘤临床中表现出了活性，包括针对BRCA1和BRCA2基因的转移性乳腺癌2期研究，以及软组织肉瘤（尤文氏肉瘤）研究，并显示出临床活性，可以说是一种新型的广谱抗癌药。
一项II期研究的数据显示，鲁比卡丁/卢比卡丁对BRCA1/2突变的转移性乳腺癌女性效果非常好。在接受研究的携带BRAC胚系突变的54位女性中，对鲁比卡丁/卢比卡丁（7 mg固定剂量或3.5 mg/m 2）的客观反应率（ORR）为41％，其中2名患者完全缓解，20名患者达到部分缓解，中位缓解期为6.1个月。疾病控制率为83％，中位无进展生存时间（PFS）和总生存时间（OS）分别为4.6和20.0个月。当研究人员将携带BRAC1和BRAC2的患者分开时，他们发现BRCA2突变女性的ORR为61％（n=23）。如果先前不接收PARP抑制剂和铂类治疗，则分别增加到72％和71％，中位PFS和OS持续时间分别为5.9和26.6个月。
相比之下，具有BRCA1突变的女性数据稍显逊色，ORR为26％，中位PFS为3.0个月，中位OS为15.9个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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