色瑞替尼是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度色瑞替尼抑制的靶点包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。这些之中，色瑞替尼对ALK最具活性。色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化，和在体外和体内分析中ALK-依赖癌细胞的增殖。色瑞替尼抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白细胞株在体外的增殖和在小鼠和大鼠中显示剂量依赖地抑制EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤的生长。在携带证实对克唑替尼耐药的EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中色瑞替尼在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖抗肿瘤活性。

　　色瑞替尼是一种激酶抑制剂，适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

　　用法用量

　　色瑞替尼的推荐剂量为450mg，每天1次，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。口服直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

　　服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。

　　注意事项

　　严重和持续胃肠道毒性：有38%患者发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛需要调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，需要减低色瑞替尼剂量。

　　肝毒性：色瑞替尼可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止色瑞替尼。

　　间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止色瑞替尼。

　　QT间期延长：色瑞替尼可能致QTc间期延长。监视心电图和紊乱有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量，或永久终止色瑞替尼。

　　高血糖：色瑞替尼可能致高血糖。监视葡萄糖和指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止色瑞替尼。

　　心动过缓：色瑞替尼可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止色瑞替尼。

　　胚胎胎儿毒性：色瑞替尼可能致胎儿危害。忠告有生育需求女性对胎儿潜在风险管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  色瑞替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/srtn/