伏立康唑(VORICONAZOLE)是一种新型的第2代三唑类抗真菌药，可抑制真菌浆膜的必需组分麦角甾醇的合成。作用的靶位是细胞色素P450依赖性羊毛甾醇14α-脱甲基酶，酶可催化脱去羊毛甾醇C14位上的甲基。羊毛甾醇脱甲基是真菌麦角甾醇和哺乳动物胆固醇合成的重要步骤，在分子氧化还原辅酶Ⅱ存在的情况下，脱甲基化反应在三个连续的氧化步骤中被细胞色素P450酶催化。如真菌的脱甲基化反应不完全，羊毛甾醇C14位上巨大的甲基基团会插入真菌浆膜，通过改变浆膜的流动性而对浆膜功能产生不良影响。对曲霉菌属、丝状菌、念珠菌、各种酵母菌具有杀菌作用。

　　伏立康唑药代动力学呈非线性特性，患者年龄、体重、肝功能、基因多态性、合并用药等因素均会影响其体内过程，使其血药浓度个体间和个体内差异较大。伏立康唑的血药浓度不仅能够影响药物疗效，还与药物的神经毒性、肝脏毒性等安全性有关，故在临床应用时应进行治疗药物监测。临床上需结合患者CYP2C19基因型和药物浓度监测，确定合适的用药剂量。表达的是给药剂量和最低抑菌浓度（MIC）之间比值与临床疗效之间的关系，通俗来说，就是低剂量药物无效，但是增加剂量后药物对致病菌有效。

　　伏立康唑进行治疗药物监测时，推荐监测稳态血药谷浓度。未给予负荷剂量的患者，伏立康唑的首次监测时机应在初始治疗的第5天到第7天进行，即第9剂到第13剂给药前；给予负荷剂量的患者，首次监测时机应不早于第5剂给药前，之后定期监测。如若出现剂量的调整、给药方式的改变等，需重新监测血药浓度。

　　伏立康唑是CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4的底物，此３种酶的底物、诱导剂和抑制剂均可对伏立康唑的血药浓度产生影响。其中，酶诱导剂可提高酶活性，降低伏立康唑血药浓度。酶抑制剂则降低酶活性，升高伏立康唑血药浓度。因此，合并用药时应密切关注药物的相互作用，合理选用适合的药物进行联用。必有时，应密切监测血药浓度。

　　最常见的报告的不良反应是视觉障碍、发热、皮疹、呕吐、恶心、腹泻、头痛、外周水肿、、肝功能检查异常、呼吸窘迫和腹痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：伏立康唑(VORICONAZOLE)治疗侵袭性曲霉病的优化方法是什么?

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