瑞卢戈利(RELUGOLIX)是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，2020年12月被批准用于成年晚期前列腺癌患者的治疗。

　　可注射的促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂（如亮丙瑞林）是前列腺癌去势治疗的标准药物。目前尚不清楚口服GnRH拮抗剂瑞卢戈利与亮丙瑞林的疗效比较，在这个3期试验中，纳入930例前列腺癌患者，随机分配瑞卢戈利组120mg qd、或亮丙瑞林组ip q4w，为期48周。主要终点是睾酮抑制持续<50 ng/dl。

　　第48周，瑞卢戈利组的96.7%的男性睾酮抑制持续<50 ng/dl，亮丙瑞林组为88.8%，瑞卢戈利更好（P<0.001）。第4天，睾酮抑制的患者两组分别为56.0%和0%。其中184例患者随后需要睾酮恢复，两组停药90天后，瑞卢戈利组的睾丸水平为288.4ng/dl，在亮丙瑞林组为58.6ng/dl。在所有患者中，瑞卢戈利组的主要不良心血管事件发生率为2.9%，亮丙瑞林组为6.2%（风险比为0.46）。

　　结论：在这项涉及晚期前列腺癌男性的试验中，瑞卢戈利实现了快速、持续的睾酮水平抑制，优于亮丙瑞林，主要不良心血管事件的风险降低54%。

　　外放疗（EBRT）结合新辅助/辅助去势治疗（ADT）是延长中高危前列腺癌患者生存期的既定治疗选择。该研究的目的是比较瑞卢戈利和地加瑞克实现和维持睾酮抑制的安全性和有效性，共招募103例中危、晚期前列腺癌患者，接受了外放射治疗和新辅助/辅助去势治疗，随机分到瑞卢戈利po qd、或地加瑞克ip q4w持续24周。

　　治疗期间，瑞卢戈利的睾酮抑制达到1.73nmol/L和0.7nmol/L水平的比例，分别为95%和82%；地加瑞克组分别为89%和68%。在瑞卢戈利组中，去势治疗的平均时间为4天。在治疗期间，两组的PSA水平和前列腺体积都有所减少。停止治疗3个月后，52%的瑞卢戈利和16%的地加瑞克男性经历了睾酮恢复，生活质量评分均改善。最常见的不良反应是潮红（瑞卢戈利57%；地加瑞克61%）。

　　结论：瑞卢戈利在几天内达到了睾酮抑制，并维持了24周以上。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  瑞卢戈利  https://www.kangbixing.com/