奥希替尼/奥西替尼(AZD9291)是一种口服的不可逆的第三代EGFR-TKI，除了对第19外显子和第21外显子EGFR突变有活性外，奥希替尼对EGFR T790M突变也是有效的。
奥希替尼/奥西替尼作为经典的第三代EGFR-TKI，解决了一代、二代EGFR-TKI耐药难题。自奥希替尼上市以来，火速席卷国内EGFR+非小细胞肺癌患者一线、二线治疗市场。2019ESMO公布了奥希替尼一线治疗的生存时间38.6个月，创造了史上单药最长的总生存记录，同时也创造了最长的无进展生存（PFS）记录，18.9个月。对于既往一代二代TKI耐药后T790M+非小细胞肺癌患者的二线治疗，1+3或2+3的PFS也可达到26个月以上。奥希替尼无疑成为EGFR的必选药物。
奥希替尼的推荐剂量为80mg/d，治疗时间应持续到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应，而每个患者对药物的耐受情况都不尽相同，所以碧康奥希替尼能够用几年也就因人而异了。在临床中，尽管奥希替尼在一线治疗和存在T790M二次突变情况下作为挽救疗法均取得了成功，但仍不可避免地产生获得性耐药。
奥希替尼/奥西替尼获得性耐药成为其治疗NSCLC患者的一大障碍。目前，对奥希替尼耐药机制的研究已有较多报道，大致可分为三种类型：靶基因突变、旁路信号通路激活和组织学转化，但其具体机制尚未完全明确，还需进一步研究以寻找有效克服耐药的方法，研制出第四代靶向药物，克服NSCLC治疗中的这一障碍。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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