莫博替尼(MOBOCERTINIB)是一种口服的第四代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，该药物对于EGFR第20号外显子插入突变的非小细胞肺癌具有良好的治疗效果。莫博替尼作为一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，可以不可逆地结合EGFR外显子20插入突变并对其产生抑制作用。在体外，莫博替尼还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下，对EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性产生较强的抑制作用。在培养的细胞模型中，莫博替尼相对于WT-EGFR信号传导抑制，浓度低1.5至10倍。可以抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤植入模型中，莫博替尼对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。肺癌是最常见的恶性肿瘤,发病率和病死率均居全球第1位﹐其发病病例占总恶性肿瘤病例的11.6%,死亡病例占总癌症死亡病例的18.4%。其中非小细胞肺癌约占肺癌发病的85%,远期预后很差,5年生存率不超过15%。因此,选择最佳方案是晚期非小细胞肺癌的治疗的一大难题。

　　根据最新公开的研究数据，莫博替尼治疗EGFR外显子20插入突变(EGFR ex20in)的非小细胞肺癌患者展现出了良好的潜力。这一结果在2020年ESMO大会上公开，并收到了广泛的关注。缓解率43%,疾病控制率86%,无进展生存7.3个月。根据研究者公开的Ⅰ/Ⅱ期研究(NCT02716116)数据，莫博替尼治疗EGFR ex20in的非小细胞肺癌患者，整体缓解率43%，疾病控制率86%;中位缓解持续时间13.9个月。在包括中枢神经系统转移(脑转移)患者在内的全部患者中，中位无进展生存期达到了7.3个月。

　　在实验中观察到的莫博替尼的副作用为：甲沟炎、肌肉骨骼疼痛、疲劳、口腔炎、呕吐、食欲下降、皮肤干燥、腹泻、皮疹、恶心等等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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