来那替尼是Puma生物技术公司开发的一种HER酪氨酸激酶抑制剂，可用于晚期HER2阳性乳腺癌患者的临床延伸辅助治疗，该患者先前接受曲妥珠单抗的辅助治疗，或联合卡培他滨治疗转移性晚期HER2阳性乳腺癌，接受两种或两种超过治疗方案的成年癌症患者。

　　适应症：

　　1、成人晚期HER2阳性乳腺癌的扩展辅助治疗

　　来那替尼三期临床试验，主要研究来那替尼在亚洲和中国乳腺癌患者之中的随访资料。在亚洲和中国亚组之中，来那替尼在5年无病生存率(IDFs)方面显示出相似的益处，亚洲组和中国亚组的复发风险分别降低了46%和40%。来那替尼引起的胃肠道不良反应多为可控性，其他不良反应多为轻度腹泻。

　　对于乳腺癌患者，建议每天服用一次，随餐服用，每次240毫克。

　　2、成人转移性HER2阳性乳腺癌的治疗

　　NALA研究是针对621例转移性HER2阳性乳腺癌患者的III期随机、多中心、开放标签临床试验，主要研究来那替尼联合卡培他滨的安全性和有效性。结果表明，来那替尼联合卡培他滨组总的疗效优于拉帕替尼组。与拉帕替尼组相比，来那替尼组PFS明显改善，OS呈好转趋势。

　　对于晚期或转移性乳腺癌患者，来那替尼的推荐剂量为240毫克/天，从21天周期的第一天到第21天，与卡培他滨(750毫克/m2，每天两次，在21天周期的第1-14天)。

　　警告和注意事项

　　腹泻

　　来那替尼可导致严重腹泻和并发症（脱水、低血压和肾衰竭等）。ExteNET研究中，服用来那替尼患者的腹泻比例90%，3级40%，3级0.1%，93%的腹泻发生在头一个月。3级腹泻中位发生时间8天，中位持续时间5天。

　　肝毒性

　　ExteNET研究中，服用来那替尼患者发生3级以上AST或ALT升高比例为1.7%，因肝毒性永久停药的比例为1.7%。

　　在患者服药前，服药头三个月时每个月，之后每三个月检查总胆红素、AST/ALT和碱性磷酸酶。当患者发生3级以上腹泻，或其它提示肝毒性的症状时，比如乏力、恶心、呕吐、右上腹压痛、发烧、皮疹或嗜酸粒细胞增多时，检查肝功能指标。

　　胚胎-胎儿毒性

　　动物试验显示，来那替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一月内，使用有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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