丙卡巴肼(NATULAN)适用于治疗霍奇金淋巴瘤(HL)及部分脑癌(例如多形性胶质母细胞瘤)。其属于其中一种烷化剂药物,最初由Hoffmann-La Roche研发并首先申请了专利,阐明其制备工艺及用途。该药物已于1969年7月获得美国食品及药物管理局的批准。
霍奇金淋巴瘤(HL)是一种来源于B细胞的恶性血液系统肿瘤,其病因目前仍未明确。尽管目前多数肿瘤的发病率有下降趋势,但是霍奇金淋巴瘤的发病率则在持续增加。多数HL患者经积极初始治疗后可疑获得治愈,但临床上仍有5%~10%的患者疗效差,控制困难,并且10%~30%的HL患者在完全缓解后出现肿瘤区域复发或远处受累。
丙卡巴肼属于肼类衍生物,在体内可以被氧化酶如细胞色素P450单氧化酶和过氧化酶等转化为偶氮丙卡巴肼和N-氧偶氮丙卡巴肼,并进一步转化为甲基和芳基自由基。丙卡巴肼的抗肿瘤机制主要是通过烷化作用来实现,因此,它没有靶向作用,导致了诸多副作用。
虽然如此,因丙卡巴肼不与其他烷化剂、长春新碱(VCR)和皮质激素等交叉耐药,它又重新进入人们的视野。近年来,通过与阿霉素(Dox)、环磷酰胺(CTX)和VCR等联合用药,在治疗霍奇金淋巴瘤和神经胶质瘤等肿瘤时取得了相当不错的治疗效果,成为治疗黑色素瘤、肺癌和神经脑胶质瘤等联合用药中的一部分。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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