阿西替尼Inlyta/Axitinib曾显示在治疗血浆浓度时抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1，VEGFR-2，和VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成，肿瘤生长，和癌进展中有牵连。在体外和小鼠模型中axitinib抑制VEGF-介导内皮细胞增殖和生存。肿瘤异种移植小鼠模型中Axitinib显示抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化。

　　阿西替尼(axitinib)片为治疗一类晚期肾癌患者，用于治疗其他药物治疗无效的晚期肾细胞癌患者。Axitinib是一种新的、主要靶向于酪氨酸激酶（包括VEGFR）、抑制血管生成的小分子抗癌药。肾细胞癌是起源于肾小管上皮细胞的一种肿瘤，阿西替尼通过阻断激酶蛋白起到抑制肿块生长和癌症进展。

　　阿西替尼剂量和给药方法

　　（1）开始剂量为5mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。

　　（2）约间隔12小时给予阿西替尼剂量有或无食物。

　　（3）阿西替尼应与一杯水整片吞服。

　　（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿西替尼剂量约半量.

　　（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。

　　阿西替尼警告和注意事项

　　（1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿西替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿西替尼剂量。

　　（2）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。

　　（3）曾报道出血事件,包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼和在这些患者中不应使用。

　　（4）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。

　　（5）曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。

　　（6）计划手术前至少24小时停止阿西替尼。

　　（7）曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止阿西替尼。

　　（8）用阿西替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用阿西替尼治疗。

　　（9）用阿西替尼治疗时曾观察到肝酶升高。用阿西替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。

　　（10）中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿西替尼。

　　（11）当给予妊娠妇女根据其作用机制阿西替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受阿西替尼避免成为妊娠。

　　阿西替尼不良反应

　　最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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