卡马替尼(TABRECTA/CAPMATINIB)为口服片剂，被批准用于治疗携带MET外显子14跳跃(METex14）突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC）成年患者，这些患者的基因突变需要经过FDA批准的检测确认。NSCLC是最常见的肺癌种类，约占肺癌患者总数的85%。METex14突变发生在3%~4%的新确诊晚期NSCLC病例中，预后往往较差，经常会发生骨转移、肝转移和脑转移等。卡马替尼是一种靶向Met的激酶抑制剂，通过抑制Met分子的磷酸化，阻断癌细胞增殖的下游信号通路。卡马替尼也是首个被FDA批准专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法。

　　卡马替尼是一种高特异性、高效和选择性的金属氧化物抑制剂。一项Ⅰb/II临床试验把吉非替尼和卡马替尼联合应用于EGFR突变的EGFR-TKI治疗后进展的非小细胞肺癌患者,入组了83例病人,疾病进展前均在之前的EGFR-TKI冶疗中获血，并在进展后评估c-MET阳性（IHC 3+，或IHC 2+和基因拷贝数GCN≥5)，入组后口服卡马替尼400 mg BID+gefitinib 250 mg QD，结果显示，按照RECIST标准，患者达到PR有12/65(ORR 18%)，达到SD有40/62(62%);DCR(疾病控制率)[PR+SD]为80%，其中,IHC 3+or IHC2+且GCN≥5的患者中达到PR有10/53(ORR 19%)，GCN≥6的病人中PR有7/23(ORR 30%)。

　　GEOMETRY mono-1研究结果显示MET ex14跳跃突变经治患者ORR为41%,初治患者为68%,中位反应持续时间分别为9.7个月和12.6个月。卡马替尼带来的疾病缓解往往比较迅速,两组分别有82%和68%的患者在首次疗效评估时即达到最大疗效,而在AcSé研究中2周期克唑替尼治疗后ORR仅为10.7%。

　　在研究中发现的卡马替尼的副作用为：周围水肿，恶心，疲劳，呕吐，呼吸困难和食欲下降。建议在用药期间一定要按照医嘱正确用药，切勿听信旁人所说的药物剂量加倍便可提高治疗效果，也不要轻信降低剂量就可以减少副作用等谣言，只有严格按照医嘱用药，才能够对本身的治疗起到最佳的效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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