恩曲替尼(ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂，对NTRK基因融合阳性实体瘤表现出抗肿瘤活性，由于其可穿透血脑屏障而具有中枢神经系统活性。神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)是一类神经生长因子受体，与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系，研究表明，当染色体变异发生NTRK基因融合，可导致TRK激酶下游信号过度激活，进而可导致癌症死亡。

　　恩曲替尼(entrectinib)治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的效果数据：II期STARTRK-2的临床试验，评估了恩曲替尼在携带NTRK1/2/3融合、ROS1融合或ALK重排的晚期肿瘤患者中的疗效和安全性。53例ROS1融合阳性NSCLC患者接受了恩曲替尼作为一线TKI治疗。根据盲态独立中心评审(BICR)，ORR为77%(95%CI 64-88)，完全应答(CR)为6%。mDOR为24.6个月。颅内ORR为55.0%(95%CI 32-77)，颅内中位DOR为12.9个月。

　　10例NTRK融合阳性NSCLC患者接受了恩曲替尼治疗。在该人群中，盲态独立中心评审结果ORR为70.0%，CR为10.0%。6例CNS继发病变的患者中，有4例患者获得了颅内应答(2例完全应答，2例部分应答)。恩曲替尼(entrectinib)安全性良好。在355例患者中，AEs最多的为1-2级，41%的患者出现消化不良，其次为疲劳、头晕、恶心和腹泻(20-30%的患者)。只有1例患者出现4级AE(AST升高)，未发现5级AE。导致剂量减少或停止治疗分别为27%和4%。

　　恩曲替尼(entrectinib)治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌：口服，每次600 mg，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果错过了少于12小时的剂量，请在记起错过的剂量后立即服用，然后在预定的时间服用下一次剂量。但是，如果您错过的剂量超过12小时，请跳过错过的剂量，并继续您的常规服药时间表。不要为了弥补漏服的剂量而服用双倍的剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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