吉非替尼/易瑞沙(GEFITINIB)是近几年来，在治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的处方药。吉非替尼片的药物成分主要为吉非替尼，吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。

　　2003年5月，FDA根据Subpart H加速批准法规有条件批准其在美国上市使用，有效性和安全性的数据来之于两个Ⅱ期临床试验39和16。这个适应症的加速批准是基于缓解率而不是生存率。这些试验评估了250mg和500mg吉非替尼/易瑞沙(口服，每日一次)用于既往接受过铂剂双药化疗失败的非小细胞肺癌患者的疗效和安全性。两个试验均是多中心、随机对照、双盲、两剂量的Ⅱ期临床试验。试验39是在美国开展的，共入组了216名患者，基线特征：年龄30-80岁，男性93例，女性123例，白人196例，黑人7例，西班牙人5例，亚洲人4例，其他4例。试验39中，两个剂量的客观缓解率分别为11.8%(250mg)和8.8%(500mg)，与疾病相关的症状改善率分别为43.1%(250mg)和35.1%(500mg)，因毒性需要减小剂量的发生率为1%(250mg)和8.8%(500mg)。而研究16和该项研究结果一致。

　　两项研究均表明：250mg与500mg吉非替尼/易瑞沙治疗疗效相当，但500mg剂量的副作用要大于250mg剂量，所以，最终FDA批准250mg作为上市的规格。FDA在批准易瑞沙的同时要求阿斯利康开展进一步的大型临床研究确证用易瑞沙对于二线治疗的生存优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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