吉非替尼/易瑞沙(GEFITINIB)的药物成分主要为吉非替尼，吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。

　　吉非替尼/易瑞沙片静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。

　　可用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，该类患者肿瘤具有特定类型的表皮生长因子受体(EGFR)基因突变。吉非替尼对EGFR外显子19缺失和外显子21（L858R）取代突变患者。EGFR基因中的突变存在于约10%的NSCLC肿瘤中。吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

　　吉非替尼/易瑞沙是一代酪氨酸激酶抑制剂，其他同类EGFR靶向药还有厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼、埃克替尼、纳扎替尼、达克替尼。其中，埃克替尼是国产EGFR抑制剂。吉非替尼耐药后可以更换其他类型的EGFR抑制剂，其实吉非替尼耐药的原因有很多种，但是最常见的就是T790M突变，在突变占比有60%之多，可以更换奥希替尼继续治疗。其他耐药原因还有HER2、c-MET扩增、KRAS突变、BRAF突变、PIK3CA突变、EGFR 20外显子插入突变、转变为了小细胞肺癌等很多种。这时候需要进行基因检测来确定到底是哪类基因突变，然后选择对应靶向药治疗。如果没有可用的靶向药，可以选择化疗方案治疗。无论发生何种机制的耐药，都要根据医生的建议来选择不能盲目用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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