阿普斯特是一种新型口服、小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4活性，提高细胞内环磷酸腺苷水平，进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子表达，最终抑制炎症反应。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物

　　一、在银屑病关节炎患者中的临床试验

　　在3项多中心，随机，双盲，安慰剂对照的临床研究(研究PSA-1，PSA-2，PSA-3)中评价阿普斯特的安全性和有效性。共有1493例PSA成年患者参与研究，患者诊断为PSA至少6个月。

　　3个试验中，患者随机接受安慰剂(n=496)、阿普斯特20 mg(n=500)或30 mg(n=497)，bid。患者可继续服用DMARD(甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶、来氟米特、小剂量口服皮质激素、和(或)非甾体抗炎药(NSAIDs)。主要终点是第16周达到美国风湿病协会(ACR)20反应患者的百分率。

　　在3项研究中，服用阿普斯特患者第16周ACR20反应患者比例均明显高于安慰剂组，研究PSA-1中阿普斯特30 mg，bid+DMAＲD组为38%，安慰剂+DMARDs组为19%；研究PSA-2中阿普斯特组为32%，安慰剂组为19%；研究PSA-3中阿普斯特组为41%，安慰剂组为18%。研究PSA-1中，服用阿普斯特30 mg，bid的患者在第16周时体征和症状、躯体功能和银屑病关节炎的其他特征性表现的改善明显高于安慰剂组，包括关节肿胀和压痛、皮肤和生活质量；健康评估问卷残疾指数(HAQ-DI)评分与安慰剂组相比也有较大改善，HAQ-DI应答者比例阿普斯特组为38%，安慰剂组27%。这与在PSA-2和PSA-3中观察到的结果一致。

　　这三项研究结果均表明阿普斯特治疗PSA有效，不良反应在可接受的范围内。

　　二、在斑块型银屑病患者中的临床试验

　　2015年，在美国旧金山举行的第73届美国皮肤病学会（AAD）年会上公布了银屑病重磅口服药物阿普斯特的最新临床数据。

　　该研究在250例既往未接受任何生物制剂治疗的中度至重度斑块型银屑病患者中开展，评估了口服阿普斯特（30mg，每日2次）和每周一次皮下注射恩利（50mg）相对于安慰剂的疗效。数据显示，采用银屑病面积及严重程度指数-75（PASI-75）评估，在研究的16周，阿普斯特治疗组（n=33/83,40%）和恩利治疗组（n=40/83,48%）与安慰剂组（n=10/84,12%）相比均表现出统计学意义的显著改善（P＜0.0001）。

　　事后研究分析显示：在研究的16周，阿普斯特疗效媲美恩利，两者并无显著性差异。在研究的32周，相比16周，阿普斯特治疗组具有更高比例的患者实现PASI-75缓解（53%vs 40%）。此外，恩利治疗组在16周转向阿普斯特治疗后，在研究的32周，也有更高比例的患者实现PASI-75缓解（61%vs 48%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：银屑病重磅药阿普斯特(APREMILAST)的不良反应和注意事项

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