阿培利司/阿博利布(PIQRAY)是一种PI3K激酶抑制剂,具备在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中抑制PI3K通路的潜力。与氟维司群(fulvestrant)联合,用于治疗男性或绝经后女性在接受内分泌治疗期间或治疗后病情进展的、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。转移性乳腺癌又称VI期乳腺癌,预后极差。约40%的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者都携带PIK3CA基因突变。该突变会刺激肿瘤生长,并且与治疗应答不佳、总体预后不良相关。这类携带特殊基因突变的晚期乳腺癌患者亟需新的治疗选择。
一项研究评估了阿培利司/阿博利布与氟维司群联合治疗的疗效和安全性。结果显示:在PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中,与氟维司群相比,阿培利司联合氟维司群治疗无进展生存期中位PFS:11个月vs 5.7个月、疾病进展或死亡风险显著降低35%;总缓解率(ORR)36%vs 16%。无论是否有肺/肝转移,阿培利司的疗效一致。阿培利司对没有PIK3CA突变的患者作用不明显,因此,治疗前一定要做基因检测,确定存在PIK3CA突变。
安全性方面,阿培利司/阿博利布联合氟维司群治疗的副作用大多为轻至中度,可调节。最常见的3/4级副作用为:血糖升高、皮疹、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞减少、腹泻和脂肪酶升高。
在携带PIK3CA突变的内分泌抵抗HR+/HER2-晚期乳腺癌中,阿培利司联合氟维司群可显著改善无进展生存期(PFS)和总缓解率(ORR),配合规范护理和定期复查,具有良好的耐受性和安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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