索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化，从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。

　　索托拉西布用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA在审批索托拉西布（sotorasib）时采用了加速审批通道，快速通道、突破性疗法通道和优先审评程序，同时还授予孤儿药地位。

　　CodeBreaK 100研究是一项针对评估口服抑制剂索托拉西布（Sotorasib）对具有KRASG12C突变的晚期NSCLC治疗效果的研究。一般而言，接受二线或三线治疗的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者康复情况较差，缓解率＜20％，和中位无进展生存期（PFS）小于4个月，且大约13％的肺腺癌患者存在KRASG12C突变的现象。索托拉西布（Sotorasib，曾用名为AMG 510）是可特异性且不可逆地抑制KRASG12C的一线药物。在CodeBreaK 100的I/II期临床试验结果（NCT03600883）中，索托拉西布（Sotorasib）的耐受性良好，在所有评估剂量水平下，所有患者的缓解率（ORR）均为32.2％。确定的为32.2％，中位缓解持续时间（DoR）为10.9个月，中位PFS为6.3个月。而在WCLC 2020，研究者首次展示了该试验的II期临床的主要分析结果，数据包括DoR，PFS和生物标记物等。结果表明，索托拉西布（Sotorasib）在伴有KRASG12C突变的NSCLC患者中提供了较深的反应和持久的临床获益，并具有良好的安全性，从而验证了先前的1期结果。经过四十多年科学家的努力，索拉曲单抗（Sotorasib）可能有可能成为伴有KRASG12C突变的NSCLC患者的第一个靶向治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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