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来那度胺/雷利度胺(LENALIDOMIDE)的用法用量和药理作用

时间:2022-08-10 13:52 来源:药品咨询 作者:康必行-小玲

  来那度胺,别称为雷利度胺,国内被大家叫做瑞复美,英文名称:Lenalidomide。适用于:

  多发性骨髓瘤(MM):合用地塞米松治疗已经接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤;

  骨髓异常综合症:用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗。

来那度胺

  用法用量

  1.必须在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生监督下开始并提供治疗用药。

  2.若患者的中性粒细胞绝对计数(ANC)<1.0×109/L,或患者的血小板计数<50×109/L,且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例<50%,或患者的血小板计数<30×109/L,且其骨髓中浆细胞占有核细胞的比例>50%,则不得开始本品的治疗。

  药理作用

  1.作用机制:来那度胺是沙利度胺的类似物,作用机制尚未完全阐明,已知包括抗肿瘤、抗血管生成、促红细胞生成和免疫调节等特性。来那度胺可抑制某些造血系统肿瘤细胞(包括多发性骨髓瘤浆细胞和存在5号染色体缺失的肿瘤细胞)的增殖,提高T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫功能,提高自然杀伤T细胞的数量,通过阻止内皮细胞的迁移和粘附以及阻止微血管形成来抑制血管生成,通过CD34+造血干细胞增加胎儿血红蛋白的生成,抑制由单核细胞产生的促炎性细胞因子(如TNF-α和IL-6)的生成。

  2.心脏电生理:在一项随机,安慰剂和阳性对照的全面QTc研究中,在60名健康男性受试者中进行了来那度胺对QT间期影响的评估。在最大推荐剂量2倍(50mg)条件下,来那度胺对QTc间期的影响不具有临床意义。来那度胺组和安慰剂组之间的平均差异的双侧90%CI的最大上限低于10ms. 

  3.一般毒理:来那度胺有潜在的急性毒性,啮齿动物经口给药的最低致死剂量为>2000mg/kg/日。在大鼠26周重复给药试验中,以75、150、300mg/kg/日剂量经口给药后,所有3个剂量组动物均产生了可逆的、与药物相关的肾盂矿化,且雌猴更为明显。

  4.遗传毒性:来那度胺Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、叙利亚仓鼠胚胎细胞形态转化试验、大鼠微核试验结果均为阴性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小梦)
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